Pri imenovanju Xarelto: navodila in analogi zdravila

Tromboflebitis

Xarelto se nanaša na antikoagulante neposrednega delovanja.

Ta skupina zdravil pospešuje zatiranje aktivnosti strjevanja krvi in ​​preprečuje trombogenezo zaradi zmanjšane tvorbe fibrina.

Ti vplivajo na biosintezo določenih elementov telesa, kar omogoča spreminjanje viskoznosti krvi, kar vodi k zaviranju procesov koagulacije. Antikoagulantno zdravilo Xarelto je dovoljeno uporabljati v terapevtske in profilaktične namene.

Klinična in farmakološka skupina

Antikoagulantno neposredno delovanje.

Pogoji dopusta iz lekarn

Izdaja se na recept.

Koliko stane Xarelto? Povprečna cena v lekarnah je na ravni 1.500 rubljev.

Oblika izdaje in sestave

Zdravilo "Xarelto" je v obliki tablet, prekritih s posebno topno folijo z rožnato rjavo ali rdeče-rjavo lupino. So okrogle in imajo bikonveksne obraze z graviranjem. Na zlomu je vidna homogena bela masa, ki je obkrožena z barvno raztopljivo lupino.

  1. Tableta vsebuje: rivaroksabana mikroniziranega v količini 10, 15 ali 20 mg, in pomožne sestavine: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza 5cp, laktoza monohidrat, magnezijev stearat in natrijev lavril sulfat.
  2. Filmski premaz prevleke za tablete sestoji iz: železovega barvila, rdečega oksida, hipromeloze 15cP, titanovega dioksida in makrogola 3350.

V prodaji so na voljo paketi od 5 do 100 kosov.

Farmakološki učinek

Za zdravilno učinkovino tega zdravila - rivaroksabana, za katero so značilni hitri učinki, predvidljivi odmerek in visoka biološka uporabnost. Ne zahteva spremljanja koagulacijskih parametrov, praktično ni tveganja za nezdružljivost z drugimi živilskimi proizvodi ali zdravili.

Zdravilo Xarelto se uporablja kot profilaktik protiv možganske kapi pri bolnikih, ki trpijo zaradi atrijske fibrilacije, medtem ko dokazujejo dobro učinkovitost in prenašanje. Ta antikoagulant se lahko jemlje enkrat na dan in opazuje določen odmerek.

Rivaroksaban ima visoko absolutno biološko uporabnost 80-100%. Glavna sestavina se hitro absorbira z začetkom največje koncentracije po 2-4 urah. Ko vstopimo v telo, obstaja pomembna povezava glavnega dela rivaroksabana z beljakovinami krvne plazme, in sicer plazemskega albumina. Izlocanje zdravila se izvaja predvsem v obliki metabolitov.

Indikacije za uporabo

Profilaktično sredstvo za vensko tromboembolijo pri ljudeh, ki so doživeli pomembne kirurške posege na spodnjih okončinah. Pri ortopedskih posegih se priporoča 10 mg tablete.

  • Zdravilo Xarelto za 15 in 20 mg se uporablja kot preventivno sredstvo za atrijsko fibrilacijo nevalvularnega izvora. V tem primeru zdravilo pomaga preprečiti sistemsko tromboembolijo in možgansko kap.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje globoke venske tromboze in pljučne embolije ter kot preventivni ukrep za preprečevanje ponovitve PE in DVT.

Kontraindikacije

Splošne kontraindikacije za tablete Xarelto:

  • Otroci in mladostniki do 18 let;
  • Nosečnost;
  • Obdobje dojenja;
  • Preobčutljivost za sestavine zdravila;
  • Bolezni jeter, ki se pojavijo s koagulopatijo, kar povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitev;
  • Huda ledvična insuficienca (očistek kreatinina manj kot 15 ml / min);
  • Klinično pomembna aktivna krvavitev (npr. Intrakranialna in prebavila);
  • Kongenitalna pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze, intoleranca za laktozo;
  • Sočasno zdravljenje z drugimi antikoagulanti, na primer peroralnih antikoagulantov (dabigatrana, varfarina, apixaban), nizkomolekularnih heparinov (dalteparina, enoksaparin), nefrakcioniranega heparina (UFH), heparin derivatov (fondaparinuksa); razen v nekaterih primerih, ko je bolnik prenese s terapijo ali terapijo Ksarelto ali kadar UFH dajemo v majhnih odmerkih za vzdrževanje prehodnosti centralnega venskega ali arterijskega katetra.

Kontraindikacije za uporabo tablet, odvisno od količine aktivne sestavine, ki jih vsebujejo:

  • "2.5": zdravljenje akutnega koronarnega sindroma s pomočjo antiagregantov pri bolnikih, ki so doživeli tranzitoren ishemični napad ali možgansko kap;
  • "10", "15" in "20": poškodba ali bolezen, pri kateri povečano tveganje za večje krvavitve (npr anevrizme ali vaskularni patologiji hrbtenjače ali možganov, očesnih operacijah, možganov ali hrbtenjače, arteriovenskih malformacij, nedavne poškodbe glave ali poškodbe hrbtenjače, intrakranialne krvavitve ali diagnosticiran domneva varic žile, prisotnost malignih tumorjev z visokim tveganjem za krvavitev, nedavno prenašati ali razpoložljivi razjeda);
  • "10": primeri, ko je naveden kirurški poseg za zlom stegnenice.

Stanje / bolezni, pri katerih se tablete Xarelto uporabljajo previdno:

  1. Hkratna uporaba z zdravili, ki vplivajo na hemostazo;
  2. Ledvična odpoved hude stopnje (očistek kreatinina 15-29 ml / min) v povezavi z možnostjo povečanja koncentracije rivaroksabana v krvni plazmi;
  3. Sistemska terapija z antimikotičnimi azolnimi sredstvi ali zaviralci proteaze virusa človeške imunske pomanjkljivosti, z izjemo flukonazola;
  4. Ledvična odpoved zmerne resnosti (očistek kreatinina 30-49 ml / min), pri kateri bolniki prejemajo zdravila, ki povečajo koncentracijo rivaroksabana v krvni plazmi;
  5. Povečanega tveganja za krvavitev: vključno bronhiektazije ali pljučna krvavitev iz anamneze, prirojeni ali pridobljeni nagnjenosti k krvavitev, peptični ulkus in dvanajstnika v akutni fazi, nedavno akutne razjede želodca in dvanajstnika, vaskularne retinopatije, nenadzorovano hudo arterijsko hipertenzijo, patologija vaskularna hrbtenjače ali možganov, novo preneseni intracerebralne ali intrakranialnega krvavitev po nedavne operacije na oči, možganov ali hrbtenjače).

Uporaba v nosečnosti in dojenju

Študije, povezane z varnostjo in učinkovitostjo zdravila Xarelto med nosečnostjo, so bile opravljene na živalih. Posledično je bil ugotovljen toksični učinek rivaroksabana na bodočo mater in otroka. Zdravilo je v nosečnosti kontraindicirano zaradi visokega tveganja prodiranja aktivne snovi skozi posteljico in možnosti krvavitve. Ženske, ki so v rodni dobi, so dovoljene le z uporabo kontracepcije.

Rezultati študij o možnosti jemanja zdravila Xarelto v dojenju, ki so jih opravili na živalih, je pokazala, da se zdravilna učinkovina izloča z mlekom. Poskusi so pokazali, da lahko krmljenje toksičnih snovi vstopi v otrokovo telo. Začetek uporabe zdravila Xarelto je dovoljen šele po koncu obdobja laktacije.

Odmerjanje in način uporabe

V navodilih za uporabo so navedene tablete Xarelto 10 miligramov, ne glede na obroke, 15 in 20 miligramov - pri obrokih.

Po velikih operacijah na kolenskem sklepu je trajanje zdravljenja dva tedna po velikih operacijah na kolčnem sklepu pet tednov. Začetni odmerek se vzame šest do deset ur po operaciji, če pride do hemostaze. Terapevtski odmerek je ena tableta na dan.

Če ste pozabili vzeti odmerek, morate takoj vzeti tableto Xarelto in nadaljevati z jemanjem zdravila naslednji dan s priporočili. Za nadomestilo zamujenega odmerka je dvojni odmerek prepovedan.

Neželeni učinki

Med zdravljenjem z zdravili pri bolnikih s preobčutljivostjo na zdravilo Rivaroxaban so opazili naslednje neželene učinke:

  1. Hematurija;
  2. Hemoptiza, pogoste nenadne krvavitve iz nosu;
  3. Periferni edem;
  4. Zvišana telesna temperatura;
  5. Splošna slabost, slabo počutje;
  6. Morebitne krvavitve v očesu;
  7. Kršitev delovanja jeter, razvoj zlatenice;
  8. Zvišanje ravni jetrne transaminazne aktivnosti;
  9. Povečana koncentracija bilirubina;
  10. Alergijske reakcije na koži - srbenje, koprivnica, izpuščaji, krvavitve pod kožo;
  11. Iz hemopoetskega sistema - razvoj pomanjkanja železne anemije, trombocitopenija;
  12. Glavoboli, omedlevica, omotica, krvavitev v možgansko snov;
  13. Od srca in krvnih žil - zniževanje krvnega tlaka, modrice in podplutbe pod kožo, v redkih primerih tahikardija;
  14. Na delu prebavnega trakta - dispepsija, napenjanje, slabost, suha usta, krvavenje dlesni, poslabšanje kroničnega bolezni prebavnega trakta, tveganje za gastrointestinalne krvavitve.

Preveliko odmerjanje

Kadar ni poročil o prevelikem odmerku razvoja zdravila za krvavitev ali drugih neželenih učinkih. Pri prekomernem odmerku (od 50 mg in več) je možna omejena absorpcija zdravila, kar vodi do koncentracije platoja brez nadaljnjega povišanja povprečne koncentracije rivaroksabana v plazmi.

Za odpravo simptomov prevelikega odmerjanja je priporočljivo jemati aktivno oglje (hemodaliza ni učinkovita). Potem, če je potrebno, mora biti simptomatsko zdravljenje. Specifičnega protistrupa ni.

V primeru krvavitve je treba odložiti naslednji odmerek zdravila ali prekiniti zdravljenje 5 do 13 ur. Zdravljenje se izbere individualno, odvisno od resnosti in lokalizacije krvavitev. Če krvavitve ni mogoče odpraviti, se lahko uporabijo specifične procoagulantne zdravilne učinkovine (koncentrat protrombinskega kompleksa, koncentrat aktiviranega protrombinskega kompleksa ali rekombinantni faktor VIIa).

Posebna navodila

V procesu uporabe zdravila je pomembno redno spremljati parametre krvnega koagulacijskega sistema.

Na splošno Xarelto ne vpliva na sposobnost vožnje. V izredno redkih primerih se pojavijo neželene reakcije v obliki oslabljene pozornosti in splošne slabosti, kar zahteva previdnost.

Pri starejših bolnikih se tveganje za krvavitev poveča z uporabo zdravila Xarelto. Zato je potrebna previdna izbira odmerka.

Pred izvajanjem kirurških posegov je uporaba zdravila pomembno za odpoved vsaj en dan pred začetkom zdravljenja.

Medsebojno delovanje z zdravili

Pri skupni uporabi rivaroksabana in dronedarona se je treba vzdržati, ker na tej kombinaciji ni kliničnih podatkov.

Ugotovljeno je bilo, da lahko klaritromicin, eritromicin in flukonazol privedejo do različnih sprememb koncentracije rivaroksabana, vendar se to šteje za red običajne variabilnosti in je klinično nepomembno.

Sočasna uporaba Ksarelto z močnimi zaviralci CYP3A4 in P-gp lahko povzroči zmanjšanje ledvične in jetrne prostor, ki vodi do znatnega povečanja sistemske izpostavljenosti in farmakodinamične delovanja zdravil.

Uporaba zdravila Xarelto in rifampicina, ki se nanaša na močne induktorje CYP3A4 in P-gp, povzroči zmanjšanje farmakodinamičnih učinkov zdravila. Zato je treba zdravljenje s to drogo z drugimi močnimi induktorji opraviti previdno.

Mnenja

Poskrbeli smo za povratne informacije ljudi, ki so vzeli Xarelto:

  1. Andrei. Zdravilo uporabljam že več kot 2 leti, z odmerkom 20 mg na dan. Diagnoza "atrijska fibrilacija in flutter". Lahko govorim o učinkovitosti zdravila, zapletov ni prišlo.
  2. Albina. Zdravilo Xarelto je učinkovito zdravilo in je vsekakor varnejše kot na primer Warfarin. Dobro deluje za preprečevanje tromboze in za atrijsko fibrilacijo. Zdravilo je odlično, le en minus je visoka cena.
  3. Inna. Po operaciji na nogah (bolečine v sklepih) zdravnik je tako imenovanje: Ksarelto, Reopoligljukin (pred kosilom in zvečer, po večerji) in drugih medijev v različnih oblikah sproščanja (kapalko, tablete). Opažam, da Xarelto dobro pomaga pri preprečevanju nastanka krvnih strdkov v posodah, še posebej po operativnih posegih. Po zaužitju zdravila je postoperativno obdobje minilo hitro in brez zapletov.
  4. Katerina. Dobila sem resno diagnozo - trombozo LEL, ilijaja in globokih ven v spodnjih okončinah. Kot antikoagulant (zdravilo, ki tanjša kri) je bil imenovan za "Xarelto", ga je vzel 3,5 mesece. V tem času niso našli nobenih stranskih učinkov. Vendar pa zavračanje uporabe tega zdravila prisililo svojo ceno in željo po dojenju. Pros: neželeni učinki, enostavna uporaba, ni potrebe po vzdrževanju stalne kontrole krvne koagulabilnosti. Cons: cena, kontraindicirana pri dojenju.

Analogi

Xarelto je izvirno zdravilo, ki nima analogov ruskega ali tujega v kompoziciji. Če je zdravnik to zdravilo določil, ga ne priporočamo, saj je skoraj nemogoče najti enakovredno nadomestilo.

Ruski ali uvoženi analogi zdravila Xarelto so takšna zdravila:

  • Eliwis;
  • Varfarin;
  • Fraksiparin;
  • Heparin;
  • Cibor;
  • Athenativ;
  • Pradax;
  • Enoksarin;
  • Cincumar;
  • Aspekard - veliko cenejši;
  • Aspirin;
  • Plačilo;
  • Kardiomagnet;
  • Klopidogrel;
  • Courantil;
  • Plavix;
  • Acetilsalicilna kislina (analogno poceni);
  • Polokard;
  • Trombon;
  • Tiklid.

Pred uporabo analogov se posvetujte s svojim zdravnikom.

Pogoji shranjevanja in rok uporabnosti

Tablete je treba hraniti proč od otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 stopinj. Rok uporabnosti je 3 leta od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži. Zdravila ne uporabljajte po preteku roka uporabe.

Ksarelto - navodila za uporabo, ocene, analogi in oblik sproščanjem (tablete 2,5 mg, 10 mg, 15 mg in 20 mg) zdravila za zdravljenje tromboze, embolij in preprečevanje kapi in srčnega infarkta pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Xarelto. Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila in mnenj zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Xarelta v njihovi praksi. Velika zahteva je, da aktivno dodate svoje povratne informacije o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, pri čemer so opazili zaplete in neželene učinke, ki jih proizvajalec ni navedel v opombi. Analogi Xarelte v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporaba pri zdravljenju tromboze, embolije in preprečevanja možganske kapi in srčnega infarkta pri odraslih, otrocih ter med nosečnostjo in dojenjem. Sestava pripravka.

Xarelto - selektivni neposredni inhibitor faktorja 10a za oralno dajanje. Aktivacija faktorja 10 s tvorbo faktorja 10a skozi lastne in zunanje poti ima osrednjo vlogo v kaskadi koagulacije.

Rivaroksabana (aktivna zdravilna snov Ksarelto) izvaja učinek odvisen od odmerka protrombinskega časa in ima visoko korelacijo s koncentracijo krvne plazme, ko analiziramo s Neoplastin komplet (z uporabo drugih reagentov rezultati se razlikujejo).

Tudi od odmerka odvisno od rivaroksabana poveča APTT in rezultat Heptesta, vendar ti parametri niso priporočljivi za ocenjevanje farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana.

Sestava

Rivaroksaban (mikronizirani) + ekscipienti.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju v odmerku 10 mg se zdravilo Xarelto hitro absorbira, absolutna biološka uporabnost je visoka in je 80-100%. Vnos hrane ne vpliva na AUC in Cmax rivaroksabana. Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna variabilnost; Individualna variabilnost (koeficient variabilnosti) je 30-40%, razen pri dnevu in naslednji dan po operaciji, ko je variabilnost visoka (70%). Vezava s plazemskimi beljakovinami, predvsem z albuminom, je 92-95%. Rivaroksaban se izloča predvsem v obliki metabolitov (približno 2/3 odmerka), od katerih jih polovica izloca ledvic, druga polovica pa z blatom. 1/3 odmerjenega odmerka neposredno izločajo ledvice v obliki nespremenjene snovi, verjamejo, predvsem z aktivno ledvično sekrecijo. Presnova rivaroksabana poteka s sodelovanjem izoencimov CYP3A4 in CYP2J2, kot tudi encimov, neodvisnih od sistema citokroma P450. Glavni udeleženci v biotransformaciji so morfolino skupina, ki se podvržena oksidativnemu razkrajanju, in amidne skupine, ki se hidrolizirajo.

Indikacije

  • preprečevanje možganske kapi, srčnega infarkta in sistemskega tromboembolizma pri bolnikih z nevlacno atrijsko fibrilacijo;
  • zdravljenje globoke venske tromboze in tromboembolije pljučne arterije ter preprečevanje njihovega ponovnega pojava;
  • preprečevanje venske tromboembolije pri bolnikih, ki so podvrženi obsežni ortopedski operaciji na spodnjih okončinah.

Oblike sproščanja

Tablete, prevlečene s 2,5 mg, 10 mg, 15 mg in 20 mg.

Navodila za uporabo in sprejem

Znotraj hrano.

Če bolnik ne more pogoltniti celotne tablete, se tableta Xarelto lahko tale in zmeša z vodo ali tekočo hrano, kot je jabolčni pire, tik pred jemanjem. Po uporabi zdrobljene tablete Xarelto 15 ali 20 mg morate nemudoma vzeti hrano.

Zmešano tableto Xarelto lahko injiciramo skozi želodčno cev. Položaj sonde v prebavnem traktu mora biti predhodno dogovorjen z zdravnikom, preden jemlje zdravilo Xarelto. Zemeljsko tableto je treba vbrizgati skozi želodčno cev v majhni količini vode, po kateri je treba uvesti majhno količino vode, da speremo ostanke zdravil s sten sonde. Po uporabi zdrobljene tablete Xarelto, 15 ali 20 mg, je potrebno takoj dobiti enteralno hranjenje.

Preprečevanje kapi in sistemskega tromboembolizma pri bolnikih z nevvalentno atrijsko fibrilacijo

Priporočeni odmerek je 20 mg 1-krat na dan.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (Cl creatinine 49-30 ml / min) je priporočeni odmerek 15 mg 1-krat na dan.

Priporočeni največji dnevni odmerek je 20 mg.

Zdravljenje z zdravilom Xarelto je treba obravnavati kot dolgoročno zdravljenje, dokler koristi zdravljenja ne presežejo tveganja morebitnih zapletov.

Ukrepi pri preskakanju odmerka

Če je naslednji odmerek zamujen, mora bolnik takoj jemati zdravilo Xarelto in naslednji dan nadaljevati z zdravljenjem v skladu s priporočenim režimom. Ne vzemite dvojnega odmerka, ki bi ga prejeli, da bi nadomestili izpadlo.

Neželeni učinek

  • anemija;
  • trombocitemija;
  • krvavitev po postopkih (vključno s postoperativno anemijo in krvavitvijo iz rane);
  • tahikardija;
  • arterijska hipotenzija (vključno s hipotenzijo med postopki);
  • krvavitev (vključno s hematomi in redki primeri krvavitve v mišicah);
  • gastrointestinalne krvavitve (vključno s hememezo, krvavitvami dlesni, krvavitvijo iz danke, hematurijo, odkrivanjem iz genitalnih poti, nosami iz nosu);
  • slabost, bruhanje;
  • zaprtje, driska;
  • bolečine v trebušni votlini;
  • občutek nelagodja v želodcu;
  • Dispeptični pojavi;
  • suha usta;
  • lokaliziran ali periferni edem;
  • utrujenost;
  • šibkost;
  • astenija;
  • zvišana telesna temperatura;
  • urtikarija (vključno s primeri splošne urtikarije);
  • alergijski dermatitis;
  • omotica;
  • glavobol;
  • sinkopalna stanja;
  • bolečine v okončinah;
  • srbenje (vključno s primeri splošnega srbenja);
  • izpuščaji na koži;
  • odpoved ledvic (zvišanje ravni kreatinina, sečnine v krvi);
  • zvišane koncentracije LDH, zvišane ravni AAT in AAT, zvišane ravni lipaze, amilaze, bilirubina in ravni alkalne fosfataze.

Kontraindikacije

  • klinično pomembna aktivna krvavitev (npr. intrakranialna, prebavila);
  • bolezni jeter, ki jih spremlja koagulopatija, kar povečuje tveganje za klinično pomembno krvavitev;
  • nosečnost;
  • preobčutljivost za rivaroksaban.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

Kontraindicirano v nosečnosti.

Posebna navodila

Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CC manj kot 15 ml / min) ni priporočljivo uporabljati rivaroksabana.

C Ksarelto previdnost je potrebna pri zdravljenju bolnikov z ledvično zmerni (CC 30-49 ml / min), ki so prejemali sočasno zdravljenje z zdravili, ki lahko povzroči povečanje rivaroksabana plazemske koncentracije, kot tudi pri bolnikih s CC manj kot 15-30 ml / min. Pri bolnikih s hudo koncentracijo ledvična insuficienca rivaroksabana v plazmi lahko znatno povečala, kar bi lahko vodilo v povečano tveganje za krvavitve.

Bolniki s hudo ledvično insuficienco s povečanim tveganjem za krvavitve in bolnikih, ki sočasno sistemsko zdravljenje z fungicidna azol skupino ali inhibitorjev proteaze HIV, po začetku zdravljenja je treba pod strogim nadzorom za pravočasno odkrivanje hemoragičnih zapletov. Takšen nadzor lahko vključuje redno telesno pregled bolnika, skrbno spremljanje izpusta kirurškega drenažo rane in periodično določanje ravni hemoglobina.

Pri zdravljenju bolnikov z večjim tveganjem za krvavitev je treba uporabiti previdnost rivaroksaban, če so prirojene ali pridobljene bolezni, ki vodijo v krvavitev; nenadzorovana huda hipertenzija; Gavazni peptični ulkus v akutni fazi; nedavno je utrpela peptični črevesni črevesni gastrointestinalni trakt; kardiovaskularna retinopatija; nedavna intrakranialna ali intracerebralna krvavitev; intraspinalna ali intracerebralna vaskularna patologija; nedavno preneseni nevrokirurški (operacija na glavi, hrbtenjača) ali oftalmološki poseg.

Paziti je treba pri dodeljevanju rivaroksabana bolnikov, ki jemljejo zdravila, ki vplivajo na hemostazo, kot so nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), zaviralci agregacije trombocitov ali drugih antitrombotičnih učinkovin.

Medsebojno delovanje z zdravili

S sočasno uporabo rivaroksabana in močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 in P-glikoprotein, lahko zmanjša ledvic in jeter pred in s tem občutno poveča AUC rivaroksaban.

Kombinirana uporaba rivaroksabana in antimikotik azol ketokonazol (400 mg 1-krat na dan), ki je močan inhibitor CYP3A4 in P-glikoproteina, je prišlo do 2,6-kratno povečanje povprečne ravnotežna AUC rivaroksaban in 1,7-kratno povečanje povprečne Cmax rivaroksabana, ki jo spremljajo znatno povečanje farmakodinamični učinki zdravila.

S sočasno uporabo rivaroksabana in inhibitorjev proteaze HIV ritonavirja (600 mg, 2-krat dnevno), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, je prišlo do 2,5-kratno povečanje povprečne ravnotežna AUC rivaroksaban in 1,6-kratno povečanje povprečne Cmax rivaroksabana, ki jo spremljajo znatno povečali farmakodinamične učinke zdravila. V zvezi s tem je treba previdno uporabljati zdravilo Xarelto pri zdravljenju bolnikov, ki sočasno prejemajo sistemska azolna protiglivična zdravila ali zaviralce proteaz HIV.

Klaritromicin (500 mg, 2-krat na dan), ki je močan inhibitor CYP3A4 in srednje intenzivnosti inhibitor P-glikoprotein, povzročil 1,5-kratno povečanje povprečne vrednosti AUC in 1,4-kratno povečanje Cmax rivaroksabana. To povečanje AUC in Cmax povečanje giblje znotraj normalnih mej in klinično pomembna.

Eritromicin (500 mg 3-krat dnevno), zmerno zavira izoencima CYP3A4 in P-glikoprotein, povzročil 1,3-kratno povečanje povprečne ravnovesne vrednosti Cmax in AUC rivaroksabana. To povečanje AUC in povečanje Cmax se med normami spreminja in se šteje za klinično pomembno.

Sočasna uporaba rivaroksabana in rifampicina, ki je močan induktor CYP3A4 in P-glikoprotein, povzročilo približno 50% zmanjšanje povprečne AUC rivaroksabana in vzporednim zmanjšanjem njegovih farmakodinamičnih učinkov. Kombinirana uporaba rivaroksabana pri drugih močnih induktorjev CYP3A4 (npr fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ali Hypericum pripravki) lahko privede tudi do zmanjšanja koncentracije rivaroksabana v plazmi. Zmanjšanje rivaroksabana plazemske koncentracije štejejo za klinično pomembne.

Po kombinirano uporabo enoksaparina (v enkratnem odmerku 40 mg) in rivaroksabana (enkratnem odmerku 10 mg) aditivni učinek izmerjene relativne aktivnosti antifactor 10a, ki se ne spremlja dodatne učinke na parametre strjevanja krvi (protrombinski čas, aPTT).

Enoksaparin ni spremenil farmakokinetike rivaroksabana.

Ni bilo farmakokinetičnih interakcij Ksarelto in klopidogrel (polnilni odmerek 300 mg na naslednji imenovanju vzdrževanje odmerku 75 mg), vendar v podskupini bolnikov klinično znatnega povečanja čas krvavitve, ki ni povezana z agregacijo trombocitov in stopnjo P-selektina ali GP2b / 3a-receptor.

Po sočasni uporabi rivaroksabana in 500 mg naproksena niso opazili klinično pomembnega podaljšanja časa krvavitve. Vendar pa je pri posameznikih lahko bolj izrazit farmakodinamični odziv.

Medsebojno delovanje z živili: rivaroksaban v odmerku 10 mg je mogoče jemati med obroki ali ločeno.

Vpliv na laboratorijskih testov: učinki na parametre strjevanja krvi (protrombinski čas, APTT, Heptest) kot je bilo pričakovano glede na mehanizem delovanja rivaroksabana.

Analogi zdravila Xarelto

Xarelto nima strukturnega analoga za zdravilno učinkovino. Zdravilo vsebuje edinstveno aktivno sestavino v njegovi sestavi.

Analogi na farmakološki skupini (sredstva za zdravljenje tromboze in embolije):

  • Aveliesin Brown;
  • Agrenoks;
  • Actilaza;
  • Angiovitis;
  • Aspizol;
  • Aspirin Cardio;
  • Acenokumarol;
  • Acetilsalicilna kislina;
  • Brilint;
  • Bufferin;
  • Warfarin Nycomed;
  • Vinpocetin;
  • Wobenzym;
  • Heparin;
  • Godasal;
  • Dextran;
  • Detromb;
  • Dipiridamol;
  • Zilt;
  • Kalciparin;
  • Kardiomagnet;
  • Karinat;
  • Karinat Forte;
  • Clexan;
  • Cleaver;
  • Clopidex;
  • Kolorit;
  • Complymin;
  • Coplawix;
  • Xantinol nikotinat;
  • Courantil;
  • Lapal;
  • Listab;
  • Myristin;
  • Parsedil;
  • Pelentan;
  • Pentoksifilin;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plolid;
  • Pradax;
  • Ralofect;
  • Reogluman;
  • Reopoliglyukin;
  • Ribasan forte;
  • Cincumar;
  • Streptaza;
  • Tagren;
  • Tiklid;
  • Ticlo;
  • Trombo ACC;
  • Thrombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Urokinase medak;
  • Fenilin;
  • Fibrinolizin;
  • Phlogenzyme;
  • Cibor;
  • Egitromb.

Xarelto

Opis je trenutno vklopljen 18.06.2014

  • Latinsko ime: Xarelto
  • ATX koda: B01AF01
  • Aktivna sestavina: Rivaroksaban
  • Proizvajalec: Bayer Pharma AG, Nemčija

Sestava

Tableta zdravila vsebuje: rivaroksaban mikronizirane v količini 10, 15 ali 20 mg in pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza 5cP, laktoza monohidrat, magnezijev stearat in natrijev lavril sulfat.

Filmski premaz prevleke tablete sestoji iz: rdeči železov oksid barvni, hipromeloza 15cP, titanov dioksid in makrogol 3350.

Oblika izdaje

Ksarelto na voljo v obliki tablet, filmsko obložene z različno vsebnostjo aktivne snovi. Imajo okrogle bikonveksne oblike, roza, rdeče ali rjave barve, obojestransko graviranje - na eni strani - in doziranje simbol trikotnik, na drugi strani pa je utrpela lastniški Bayer podati. V prodaji so na voljo paketi od 5 do 100 kosov.

Farmakološko delovanje

Zdravilo, ki zavira faktor Ha, antikoagulant.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Za zdravilno učinkovino tega zdravila - rivaroksaban, za katerega so značilni hitri učinki, predvidljivi odmerek in visoka biološka uporabnost. Ne zahteva spremljanja koagulacijskih parametrov, praktično ni tveganja za nezdružljivost z drugimi živilskimi proizvodi ali zdravili.

Zdravilo se uporablja kot preventiva proti kap pri bolnikih z atrijska fibrilacija, hkrati pa dokazujejo dobro učinkovitost in prenašanje. Ta antikoagulant se lahko jemlje enkrat na dan in opazuje določen odmerek.

Rivaroksaban ima visoko absolutno biološko uporabnost 80-100%. Glavna sestavina se hitro absorbira z začetkom največje koncentracije po 2-4 urah. Pri vstopu v telo obstaja pomembna povezava glavnega dela rivaroksabana s proteini krvi v plazmi, in sicer plazemski albumin. Izločanje se izvaja predvsem v obliki metaboliti.

Indikacije za uporabo zdravila Xarelto

Glavni indikatorji so:

  • preprečevanjevenska tromboembolija, po obsežnih ortopedskih operacijah v spodnjih okončinah;
  • preprečevanje kap in sistemska trombembolija na atrijska fibrilacija nevalvularnega izvora in tako naprej.

Kontraindikacije za uporabo

  • aktivna krvavitev, ki prizadene posebno pomembne organe, na primer GIT, intrakranialno regijo in tako naprej;
  • bolezen jeter, ki ji sledi koagulopatija, ki povzroča tveganje za krvavitev;
  • dojenje, nosečnost;
  • starost bolnikov, manj kot 18 let;
  • prirojena insuficienca ali nestrpnost laktaze,malabsorpcija glukoze-galaktoze;
  • visoko občutljivost na rivaroksaban in druge pomožne snovi.

Neželeni učinki

Zdravljenje Xarelto (Xarelto) lahko povzroči različne neželene pojave, ki vplivajo na skoraj vse organe in sisteme. V tem primeru se pogosto pojavljajo v zmerni meri.

Najpogostejši neželeni učinki so:

  • anemija;
  • slabost,transaminaza,povečanje aktivnosti GGT;
  • krvavitev po postopkih, vključno z pooperativna anemija in krvavitev iz ran.

Redko se pojavljajo:

  • trombocitemija, povečano število trombocitov;
  • tahikardija, arterijska hipotenzija;
  • zaprtje, driska, bolečina in nelagodje v trebuhu, dispepsija, suha usta;
  • omotica, glavobol, kratkotrajna izguba zavesti;
  • krvavitev iz prebavnega trakta, nos, hematurija, krvavitev iz genitalnega trakta;
  • lokalni edem, poslabšanje splošnega zdravja, zvišana telesna temperatura, alergične reakcije in tako naprej.

Navodila za zdravilo Xarelto (metoda in odmerek)

Kot je navedeno v navodilu za uporabo zdravila Xarelto, je v obdobju preprečevanja VTE po večjih ortopedskih operacijah bolnikov predpisan dnevni vnos 10 mg zdravila. Trajanje zdravljenja je 2-5 tednov, odvisno od obsega in kompleksnosti posega.

To zdravilo se lahko kadarkoli vzame, ne glede na prehrano. Za začetek zdravljenja morate zdravilo Xarelto potrebovati 6-10 ur po operaciji, če dosežete hemostaza. Če ste pozabili vzeti odmerek, morate takoj vzeti zdravilo Xarelto, naslednji dan pa morate nadaljevati z zdravljenjem kot ponavadi.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja rivaroksaban običajno razvijejo hemoragične zaplete, povezane s farmakodinamičnimi lastnostmi zdravila. Trenutno specifičen protistrup rivaroksaban ni razvit.

Za zmanjšanje absorpcije rivaroksaban priporočamo, naj v roku 8 ur sprejme aktivno oglje.

Interakcija

Hkratna uporaba Xarelto z najmočnejšim inhibitorji izoencima CYP3A4 in P-gp lahko povzroči zmanjšanje ledvičnega in jetrnega očistka, kar vodi do znatnega povečanja sistemskega učinka in farmakodinamičnega delovanja zdravila.

Ugotovljeno je, da Klaritromicin, eritromicin in Flukonazol lahko privede do različnih sprememb v koncentraciji rivaroksaban, vendar se to šteje za red običajne variabilnosti in je klinično nepomembno.

Treba se je vzdržati skupne uporabe rivaroksaban in dronedaron, Ker na tej kombinaciji ni kliničnih podatkov.

Prejemanje Xarelto in rifampicin, ki se nanaša na močne induktorji CYP3A4 inP-gp, povzroči zmanjšanje farmakodinamičnih učinkov zdravila. Zato je treba zdravljenje s to drogo z drugimi močnimi induktorji opraviti previdno.

Pogoji prodaje

Zdravilo se prodaja le na recept.

Pogoji shranjevanja

Tablete hranite na mestu, zaščitenem pred otroki, pri temperaturah pod 30 ° C.

Datum poteka veljavnosti

Če upoštevate pogoje shranjevanja, se zdravilo lahko uporablja 3 leta.

Analogi zdravila Xarelto

Kot je znano, analogi Xarelto predstavljajo samo njegova aktivna snov ali INN Rivaroxaban - antikoagulantno direktno delovanje. Zato se šteje, da je to njena glavna zamenjava. Hkrati je cena analoga za paket 14 kosov 1956-2000 rubljev.

Xarelto ali Pradaxa - Kaj je bolje?

To vprašanje postavljajo številni bolniki, ki so zaskrbljeni zaradi problema nastanka trombusa. Kot so pokazale nove študije, sta Xarelto in Pradaxa imajo praktično enako učinkovitost pri preprečevanju tvorba trombov in tveganja krvavitev na atrijska fibrilacija. Za sprejem vsake od teh zdravil ni potrebno stalno spremljanje INR. Hkrati so stroški teh zdravil precej visoki, v primerjavi z drugimi antikoagulanti.

Alkohol in Xarelto

Klinične študije so pokazale, da je zdravljenje s tem zdravilom povsem nezdružljivo z alkoholom, saj lahko to povzroči nastanek neželenih posledic.

Rezervacije za Xarelto

V bistvu pregledi o Xarelto vsebujejo razprave o tveganju aktivne ali latentne krvavitve, ki vpliva na tkiva ali organe, kar pogosto vodi do anemija posthemoragične narave. Hkrati so pregledi bolnikov Xarelto, ki so vzeli zdravilo, vsebovali informacije o pogostih hemoragičnih zapletih v obliki: šibkost, omotica, bledica, dispneja, oteklina in tako naprej.

Tudi odgovori na forumih so živahne razprave o visokih stroških, ki niso na voljo vsem pacientom.

Cena Xarelto, kje kupiti

Zdravilo je na voljo v obloženih tabletah z različno vsebnostjo aktivne snovi. Nakup Ksarelto v Moskvi v vsaki lekarni, ki ga je le na recept. Cena Ksarelto 10 mg 10 kosov v paketu od 1226 rubljev Xarelto vrednosti 20 mg na 14 kosov - od 1564 rubljev in 15 mg zdravila za 28 delov se spreminja od 2857 do 3020 rubljev.

Če morate kupiti te tablete v St. Petersburgu, je treba opozoriti, da je cena zdravila Xarelto 20 mg znatno višja od zdravila z manjšim odmerkom. Lekarne v Kijevu ponujajo to zdravilo po ceni 188 UAH.

Xarelto

Oblike sproščanja

Pregledi zdravnikov o xareltu

Precej učinkovito zdravilo v žilni kirurgiji se uporablja za trombozo žil spodnjih okončin, tromboembolijo pljučne arterije. Nedvomna prednost je, da ni potrebe po nadzoru INR.

Povečana krvavitev zaradi izrazitih antikoagulacijskih lastnosti. Visoki stroški zdravila.

Dober ustni antikoagulant, se lahko uporablja pri številnih boleznih, ne zahteva stalnega spremljanja mednarodnega standardiziranega razmerja (INR), kar močno olajša življenje mnogih bolnikov.

Visoki stroški za drogo, ne morejo vsi privoščiti življenjskega sprejema "Xarelto".

Na voljo v številnih lekarnah brez recepta. Velika biološka uporabnost in učinkovitost. Dobra prenašanje starejših bolnikov. Združljivost z večino zdravil, ki jih jemljejo bolniki, ki so imeli akutno cerebrovaskularno nesrečo.

Niso opazili nobenih stranskih učinkov.

Dokazala se je pri primarnem in sekundarnem preprečevanju ishemične možganske kapi z ustreznimi indikacijami za sprejem.

Poleg pomanjkanja potrebe po nadzoru INR je zdravilo idealno za zdravljenje globokega venska tromboflebitisa v ambulantnih bolezah na začetku, saj predhodna terapija s heparinom pod nadzorom APTTV ni potrebna. Obstajajo tudi rezultati študij, ki govorijo o učinkovitosti tega zdravila pri zdravljenju flebotromboze v ozadju onkološke patologije s paraneoplastičnim sindromom.

Vsak pacient finančno ne more privoščiti tega zdravila za medicinsko uporabo, če ga je treba vzeti za dolgo časa. Še posebej pri ponavljajočem se tromboflebitisu in pljučni emboliji je njen sprejem prikazan trajno.

Za zdravilo ni potrebno spremljanje INR, zato bolnik ni vezan na laboratorij za zdravljenje s tem zdravilom. Dobro prenaša. Registrirana za več indikacij, dobro raziskana.

To je drago, saj običajno zahteva stalen sprejem.

Pri nevrologiji se uporablja predvsem za preprečevanje kardiembolične kapi pri bolnikih s atrijsko fibrilacijo in drugimi srčnimi boleznimi z visokim tveganjem za trombozo.

"Xarelto" je odličen izdelek. Priporočal se je sam. Pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo najpogosteje predpisujem v odmerku 20 mg enkrat na dan za preprečevanje trombemboličnih zapletov. Kaj je pomembno, ne zahteva nadzora INR! Zdravilo je varno za hemoragične zaplete.

Cena je previsoka, vendar je učinkovitost odlična.

Odlična priprava za zdravljenje DVT, prednosti v visoki učinkovitosti in enostavnosti uporabe. Ne zahteva stalnega spremljanja INR, kar olajša življenje in zdravljenje bolnikov, ker je težko opraviti teste za bolnike, zlasti starejše, pogosto.

Ne moremo pripisati pomanjkljivostim, vendar mnogi zmedejo visoki stroški zdravila.

Dobro zdravilo za zdravljenje in preprečevanje trombemboličnih zapletov. Njena pomembna prednost je odsotnost potrebe po nadzoru krvnega koagulacijskega sistema, kot je potrebno pri jemanju varfarina. Poleg tega je to zdravilo vzetih 1-krat na dan, sorazmerno kratko obdobje izločanja, kar je pomembno, kadar je treba preklicati antikoagulante, na primer pred operacijo.

Najboljša in najučinkovitejša zdravila za zdravljenje bolnikov s tromboflebitisom, flebotromboza, je primerna za bolnike s atrijsko fibrilacijo, za preprečevanje BPK in DVT. Kadar so predpisani pri bolnikih z akutno globoko vensko trombozo, celo na ravni femoro-poplitealno-tibialnega segmenta, se celotna recanalizacija do 100% pojavi v prvih 3-4 mesecih pri 70-80% bolnikov. Ima visoko varnost glede na neželene hemoragične zaplete. Enostavnost uporabe.

Zdravilo je zelo priročno pri delu in je dovoljeno znebiti uporabe injekcij nizko molekularnih heparinov pri zdravljenju akutne venske tromboze. Priročno odmerjanje terapevtskega odmerka in še bolj primeren protokol za preprečevanje retromboze. Prehod od varfarina do karelita je enostaven. Zelo dobro za oslabljene in starejše osebe z zvišano raven kreatinina (z zmanjšanjem delovanja ledvic).

V krvavi je bilo 2-3 krat hudo krvavitev iz maternice. Ko je moral odpovedati zdravila zaradi krvavitve iz želodca, vendar brez resnih posledic za življenje in zdravje bolnika. Toda tisto, kar mi ni všeč, je trajanje terapevtskega odmerka pri akutnih venske tromboze - 3 tedne. 3 tedne trombus redko degradira na nič, če pa povečanje dolžine 1,5 - 2 meseca, smo skoraj vedno sposoben doseči ali popolno ali skoraj popolno razgradnjo krvnih strdkov, ampak ta sistem imenovanja zdravila, imenovano "off label" in strogo prepovedano govoriti o takem imenovanju predstavnikov družbe "Baer"!

Odlična droga pa ni poceni, ampak primerna in na splošno varna.

Odličen PLA (novi peroralni antikoagulanti), odlična alternativa antagonistom vitamina K. Stalno ga uporabljam v praksi, pri pravilni uporabi pa je tveganje krvavitve minimalno. Gospodarska komponenta po ceni enega meseca v celoti upravičuje kakovost življenja in odsotnost potrebe po nadzoru INR, potovanja v laboratorij za njen nadzor in potrebo po strogi prehrani.

Priročna embalaža, ki praktično odpravlja "sprejem" sprejema s strani pacienta.

Dorogovat, vendar je vredno.

Peroralni antikoagulant z največjo bazo dokazov za DVT. To sem storil enkrat v praksi, tudi z off-lable aplikacijo. Enostavna, zanesljiva in učinkovita. Previdno preberite navodila - vse je preprosto in razumljivo.

Ksarelto - zdravilo, ki se uporablja v travmatologiji in ortopediji, po operaciji, kot rekonstruktivni kirurgiji na velike sklepe spodnjih okončin, njihova artroplastiko: kolka, kolenskega sklepa gležnja.

Edinstveno zdravilo za preprečevanje pljučne embolije po travmatičnih operacijah na spodnjih okončinah.

Po mojih izkušnjah je droga obvladljiva, precej varna. Objektivno ne morem oceniti učinkovitosti - obdobje opazovanja bolnikov je 2 leti. Čas bo povedal.

V klinični register "Bodoči, multicentrični, mednarodni register bolnikov moškega in ženskega spola na novo diagnosticiranih z atrijsko fibrilacijo in obdelan z rivaroksabana" REKE TRI08890 dinamično opazovanje bolnikih, ki jemljejo "Ksarelto".

Se je priporočil kot pozitiven, z minimalnim tveganjem neželenih učinkov. Bolniki popolnoma dopuščajo. Pri preprečevanju pooperacijskih zapletov je dobra izbira zdravila.

Neželeni učinki za dolgotrajno uporabo izkušenj niso opazili.

Uporabljam v pooperativnem obdobju po hudih ortopedskih operacijah.

Pregledi bolnikov o xareltu

Začel je sprejem "Xarelto" po izpostavljeni diagnozi: tromboza stegnenice. Ob istem času je imela crossektomijo na desni strani. Opozorjen sem bil, da je droga precej draga in zahteva dolg sprejem. Po pretehtanju vsega sem se odločil za "Xarelto". Jasna prednost zdravila je, da je ni potrebno pritrditi na polikliniko (laboratorij) in pogosto kriti za analizo, da bi lahko kontrolirali INR. Prav tako lahko opozorim na dobro toleranco za zdravilo (trpim zaradi gastritisa), med sprejemom ni bilo dodatnih neprijetnosti. Na tem seznamu plusov se konča. Po 5 mesecih po doplerografiji je bila ugotovljena tromboza desne arterije. Ja, dedovanje ima takšne bolezni in zdravnik ni bil presenečen zaradi ponovitve. Imel sem šok - to poslabšanje v ozadju vzamejo novo generacijo zdravila. Sklepam, da dražje ne pomeni boljše. Pred zdravljenjem ambulantnega tromboza, tudi če je zelo dobro in drago zdravilo - razmišlja dvakrat.

Mami so napisali "Xarelto" zaradi tromboze globokih žil desne noge ali noge. Kroženje krvi je bilo težko in okončina je bila cianotična senca. Zdravnik predpiše to zdravilo, je opozoril, da je treba strogo po navodilih in se prepričajte, da ne bi začeli koli koli krvavitev. V našem primeru, zdravniki bali črevesno krvavitev, kot moja mati raka na sigmoidno debelega črevesa, vendar je vse šlo dobro - ni bilo opaziti krvavitev, vendar je učinek na absorpcijo tromba, ima zdravilo. "Xarelto" je vzela mati vsak dan, dva tedna. Zelo postopoma se je začel upadati oteklina in cianoza noge. Nato je bila predpisana dopplerografija plovil spodnjega desnega okončina. Ta pregled krvnih žil je pokazal - odsotnost tromboze in posledično učinkovitost tega zdravila. Opozoriti je treba, da v celotnem času, mati predali analiz trombocitov ravneh krovi.Etot zdravila je treba uporabljati izključno v skladu s priporočilom zdravnika in pod njegovim nadzorom.

Pozdravljeni. Dobila sem resno diagnozo - trombozo LEL, ilijaja in globokih ven v spodnjih okončinah. Kot antikoagulant (zdravilo, ki tanjša kri) je bil imenovan za "Xarelto", ga je vzel 3,5 mesece. V tem času niso našli nobenih stranskih učinkov. Vendar pa zavračanje uporabe tega zdravila prisililo svojo ceno in željo po dojenju. Pros: neželeni učinki, enostavna uporaba, ni potrebe po vzdrževanju stalne kontrole krvne koagulabilnosti. Cons: cena, kontraindicirana pri dojenju.

Pacient vprašanja

Navodila za uporabo xarelto

Farmakološko delovanje

Rivaroksaban je zelo selektiven neposreden zaviralec faktorja Xa, ki ima ob zaužitju visoko biološko uporabnost.

Aktivacija faktorja X s tvorbo faktorja Xa skozi notranje in zunanje načine koagulacije igra osrednjo vlogo v kaskadi koagulacije. Faktor Xa je komponenta, ki tvori kompleks protrombinaze, ki rezultatih ukrepov na pretvorbo protrombina v trombin. Posledično te reakcije povzročijo tvorbo fibrinskega strdka in aktivacijo trombina s trombinom. Ena molekula faktorja Xa katalizira nastanek več kot 1000 molekul trombina, ki se imenuje "trombinska eksplozija". Hitrost reakcije faktorja Xa, vezanega na protrombinazo, se poveča za 300.000-krat v primerjavi s tistim prostega faktorja Xa, ki zagotavlja oster skok v ravni trombina. Zaviralci selektivnega faktorja Xa lahko zaustavijo "trombinski razpad". Tako rivaroksaban vpliva na rezultate nekaterih specifičnih ali splošnih laboratorijskih študij, ki se uporabljajo za vrednotenje koagulacijskih sistemov. Pri ljudeh je opažena od odmerka odvisna inhibicija aktivnosti faktorja Xa.

Pri ljudeh je bila opažena od odmerka odvisna inhibicija faktorja Xa. Rivaroksabana izvaja učinek odvisen od odmerka čas spremembe protrombinskega, ki je tesno povezana s koncentracijo v krvni plazmi rivaroksabana v (korelacijski koeficient 0,98), če je sklop, ki se uporablja za analizo Neoplastin ®. Pri uporabi drugih reagentov se rezultati razlikujejo. protrombinski čas je treba meriti v sekundah, saj MHO umerjen in certificiran za derivate kumarina, in se ne sme uporabljati za druge antikoagulanti.

Bolniki, ki preživijo večino ortopedsko kirurgijo 5/95-percentil za protrombinski čas (Neoplastin ®) v 2-4 urah po dajanju tablete (t.j. pri največji učinek) lahko variira od 13 do 25 sekund.

Tudi od odmerka odvisno od rivaroksabana poveča APTT in rezultat zdravila HepTest®; Vendar pa ti parametri niso priporočljivi za oceno farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana. Zdravilo Rivaroxaban vpliva tudi na delovanje anti-faktorja Xa, vendar za kalibracijo ni standardov.

V obdobju zdravljenja z zdravilom Xarelto ® spremljanje parametrov koagulacije krvi ni potrebno.

Pri zdravih moških in ženskah, starejših od 50 let, pod vplivom rivaroksabana niso opazili podaljšanja intervala QT na EKG.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se rivaroksaban hitro absorbira; Cmax se doseže 2-4 ure po jemanju tabletke.

Po zaužitju se rivaroksaban absorbira hitro in skoraj popolnoma. Cmax se doseže 2-4 ure po jemanju tabletke. Biorazpoložljivost rivaroksabana pri jemanju tablet v višini 2,5 mg in 10 mg je visoka (80-100%), ne glede na vnos hrane. Jemanje in prehranjevanje ne vpliva na AUC in Cmax če jemljete zdravilo v odmerku 10 mg. Tablete Xarelto® v odmerku po 2,5 mg in 10 mg lahko vzamete s hrano in brez nje ter na prazen želodec.

Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna medindividualna variabilnost, koeficient variabilnosti Cv% se giblje od 30% do 40%.

Rivaroksaban ima visoko stopnjo vezave na beljakovine v krvi v plazmi - približno 92-95%, večinoma rivaroksaban, se veže na serumski albumin. Zdravilo ima povprečno vrednost Vd - približno 50 litrov.

Presnova in izločanje

Rivaroksaban se presnavlja z izoencimi CYP3A4 in CYP2J2, pa tudi z mehanizmi, neodvisnimi od citokromnega sistema. Glavna mesta biotransformacije so oksidacija morfolino skupine in hidroliza amidnih vezi.

Po podatkih in vitro, rivaroksabana je substrat za nosilno beljakovino sta P-gp (P-glikoprotein) in Vsrr (beljakovine rak odporen na prsih).

Neposredćen rivaroksaban je edina aktivna spojina v krvni plazmi, glavni plini ali aktivni presnovki v plazmi niso zaznani. Zdravilo Rivaroxaban, katerega sistemski očistek je približno 10 l / h, je mogoče pripisati zdravilom z majhnim očistkom.

Z odstranitvijo rivaroksabana iz plazme je zadnji T1/2 je od 5 do 9 ur pri mladih bolnikih in od 11 do 13 ur pri starejših bolnikih.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih primerih

Starost. Starejši bolniki nad 65 let rivaroksabana koncentracije v plazmi višja kot pri mlajših bolnikih, povprečna AUC približno 1,5-krat večja od ustrezne vrednosti pri mlajših bolnikih, predvsem zaradi očitnega zmanjšanja celotnega in ledvičnega očistka.

Paul. Pri moških in ženskah niso ugotovili klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki.

Telesna masa. Premajhna ali velika telesna masa (manj kot 50 kg in več kot 120 kg) le malo vpliva na koncentracijo rivaroksabana v plazmi (razlika je manjša od 25%).

Otroška starost. Podatkov o farmakokinetiki pri otrocih ni.

Medetnične razlike. Klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki pri bolnikih iz kavkaške, negroidne, azijske rase in tudi latinskoameriške, japonske ali kitajske etnične pripadnosti niso opazili.

Disfunkcija jeter. Učinek odpovedi jeter na farmakokinetiko rivaroksabana je bil raziskan pri bolnikih, ki so razdeljeni po klasifikaciji Child-Pugh (v skladu s standardnimi postopki v kliničnih preskušanjih). Razvrščanje Child-Pugh vam omogoča, da ocenite prognozo kroničnih bolezni jeter, predvsem ciroze. Pri bolnikih, ki naj bi se zdravili z antikoagulanti, je še posebej pomemben kritični trenutek disfunkcije jeter zmanjšanje sinteze faktorjev strjevanja v jetrih. Ker ta kazalnik ustreza le enemu od petih kliničnih / biokemičnih meril, ki sestavljajo razvrstitev po Child-Pughu, tveganje za krvavitev ni jasno povezano s to razvrstitvijo. Zdravljenje takšnih bolnikov z antikoagulanti je treba obravnavati ne glede na razred Child-Pugh.

Zdravilo Xarelto ® je kontraindicirano pri bolnikih z boleznimi jeter, ki se pojavijo s koagulopatijo, kar povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitev.

Pri bolnikih s cirozo jeter z blago jetrno okvaro (razred A po klasifikaciji Child-Pugh), farmakokinetika rivaroksabana le malo razlikujejo od tistih v kontrolni skupini zdravih prostovoljcev (v povprečju povečanje rivaroksabana AUC 1,2-krat). Med skupinami ni bilo pomembnih razlik v farmakodinamičnih lastnostih.

Pri bolnikih s cirozo in jetrni insuficienci zmerni (klasifikacija razred Child-Pughu) rivaroksabana pomeni AUC znatno višja (2,3-krat) pri zdravih prostovoljcih je znatno zmanjšana zaradi potrditve zdravilne snovi, kar kaže hudo bolezen jeter. Zaviranje aktivnosti faktorja Xa je bilo bolj izrazito (2,6-krat) kot pri zdravih prostovoljcih. Prothrombin čas je bil tudi 2,1-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih. Z merjenjem protrombinski čas ocenjene zunanje koagulacijskega sistema, vključno koagulacijskih faktorjev VII, X, V, II in I, ki se sintetizirajo v jetrih. Bolniki z zmerno jetrno okvaro bolj občutljivo na rivaroksabana, kar je posledica tesnega odnosa farmakodinamičnih učinkov in farmakokinetičnih parametrov, zlasti med koncentracijo in protrombinskega časa.

Podatki o uporabi zdravila pri bolnikih z jetrno insuficienco razreda C po klasifikaciji Child-Pugh niso na voljo. Zato je pri bolnikih s cirozo jeter in krvnim delovanjem jeter B in C po klasifikaciji Child-Pugh uporaba rivaroksabana kontraindicirana.

Slabo delovanje ledvic. Pri bolnikih z ledvično insuficienco so opazili povečano izpostavljenost rivaroksabanu inverzno sorazmerno s stopnjo zmanjšanja ledvične funkcije, ki jo je ocenil QC.

Bolniki z blago ledvično okvaro (očistek kreatinina 50-80 ml / min), srednje (CC 30-49 ml / min) ali hudo (CC 15-29 ml / min) smo opazili 1,4-težo, 1,5- in 1,6-kratno povečanje koncentracije rivaroksabana v krvi v plazmi (AUC), v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Ustrezno povečanje farmakodinamičnih učinkov je bilo bolj izrazito.

Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično insuficienco se je celotna inhibicija aktivnosti faktorja Xa povečala za 1,5, 1,9 in 2-krat v primerjavi z zdravimi prostovoljci; protrombinski čas zaradi delovanja faktorja Xa se je povečal tudi za 1,3, 2,2 in 2,4-krat.

Podatki o uporabi Ksarelto ® pri bolnikih s CC 15-29 ml / min je omejeno, zato je treba biti previden pri uporabi zdravila v tej skupini bolnikov. podatke uporaba rivaroksabana iz CS ® bolnike znaša 2,5 mg (1 zavihki.) 2-krat / dan. Bolnike je treba tudi v odmerku acetilsalicilne kisline 75-100 mg / dan ali acetilsalicilne kisline v odmerku 75-100 mg / dan v kombinaciji z klopidogrel 75 mg / dan ali tiklopidina v standardnem dnevnem odmerku.

Izvedeno zdravljenje je treba redno ocenjevati glede uravnavanja tveganja za razvoj ishemičnih dogodkov in tveganja krvavitve. Trajanje zdravljenja je 12 mesecev. Zdravljenje lahko podaljšamo do 24 mesecev za posamezne bolnike, saj so podatki o zdravljenju, ki trajajo dlje časa, omejeni.

Zdravljenje z zdravilom Xarelto ® v odmerku 2,5 mg je treba začeti čimprej po stabilizaciji bolnikovega stanja med sedanjim ACS (vključno s postopki revaskularizacije). Zdravljenje z zdravilom Xarelto ® je treba začeti vsaj 24 ur po sprejemu. Uporaba zdravila Xarelto ® v odmerku 2,5 mg je treba začeti, če se parenteralno dajanje antikoagulantov običajno ustavi.

Če je vnos izgubljen, nadaljujte z jemanjem zdravila v odmerku 2,5 mg pri naslednjem načrtovanem sestanku.

Če bolnik ne more pogoltniti celotne tablete, se tableta Xarelto® lahko tla ali zmeša z vodo ali tekočo hrano, kot je jabolčna pire, neposredno pred jemanjem. Zmešana tableta Xarelto® se lahko vstavi skozi želodčno cev. Položaj sonde v prebavnem traktu je treba uskladiti z zdravnikom, preden vzamete zdravilo Xarelto ®. Zemeljsko tableto je treba vbrizgati skozi želodčno cev v majhni količini vode, po kateri je treba uvesti majhno količino vode, da speremo ostanke zdravil s sten sonde.

Zdravilo Xarelto ® je kontraindicirano bolniki z boleznimi jeter, ki se pojavijo s koagulopatijo, kar vodi do klinično pomembnega tveganja za krvavitev. Bolniki z drugimi boleznimi jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Omejeni klinični podatki, pridobljeni pri bolnikih z zmerno okvaro jetrne funkcije (razred B na skali Child-Pugh), kažejo na znatno povečanje farmakološke aktivnosti. Za bolnike s hudo okvaro jetrne funkcije (razred C na lestvici Child-Pugh) klinični podatki niso na voljo.

Imam bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic blage (KK 50-80 ml / min) ali srednje (KK 30-49 ml / min) resnost Prilagajanje odmerka zdravila Xarelto ® ni potrebno.

Imam bolniki s hudo ledvično disfunkcijo (QA 15-29 ml / min) Zdravilo Xarelto ® je treba uporabljati previdno. omejeni klinični podatki kažejo, da se koncentracija rivaroksabana v plazmi pri tej populaciji bolnikov bistveno poveča. Uporaba zdravila Xarelto ® je kontraindicirana bolniki s CC ®: Ko bolniki s AVK preidejo na zdravilo Xarelto ®, bodo po prevzemu Xarelto ® napake MHO napačno ovrednotene. MHO ni primeren za določanje antikoagulantne aktivnosti zdravila Xarelto ®, zato se ta indikator ne uporablja za ta namen.

Prehod iz terapije Xarelto ® na terapijo z antagonisti vitamina K: obstaja možnost neustreznega antikoagulacijskega učinka pri prehodu z zdravljenja z zdravilom Xarelto® na zdravljenje z AVK. V zvezi s tem je treba med takšnim prehodom s pomočjo alternativnih antikoagulantov zagotoviti kontinuiran zadosten antikoagulantni učinek. Opozoriti je treba, da je med prehodom iz zdravljenja z zdravilom Xarelto® na terapijo AVK Xarelto® mogoče spodbujati MHO.

Pri bolnikih, ki preidejo z zdravljenja z zdravilom Xarelto® na zdravljenje z AVC, jih je treba vzeti neprekinjeno, dokler vrednost MHO ni ≥ 2,0. V prvih dveh dneh prehodnega obdobja je treba AVK uporabljati v standardnih odmerkih, nato pa prilagoditi odmerek AVC v skladu z vrednostjo MHO. Ker Bolniki v tem obdobju hkrati prejemajo tako Xarelto ® in AVK, MHO je treba ovrednotiti ne prej kot 24 ur (po prvem odmerku, vendar pred naslednjim odmerkom zdravila Xarelto ®). Tako po prenehanju uporabe zdravila Xarelto ® lahko MHO kot zanesljivo oceno terapevtskega učinka AVC uporabljamo najkasneje 24 ur po zadnji uporabi zdravila Xarelto®.

Prehod od parenteralne antikoagulantne terapije do terapije Xarelto®: pri bolnikih, ki prejemajo parenteralne antikoagulante Ksarelto ® zahtevek mora začeti za 0-2 ur do naslednjega razporejenega časa parenteralno dajanje (npr heparin nizke molekulske mase) ali ob prenehanju neprekinjeno parenteralno dajanje (npr na / v nefrakcioniranega heparina).

Prehod iz zdravljenja z zdravilom Xarelto® na parenteralno antikoagulantno zdravljenje: Zdravilo Xarelto ® je treba prekiniti in prvi odmerek parenteralnega antikoagulanta, ki ga je treba uporabiti v času, ko je potreben naslednji odmerek zdravila Xarelto ®.

Varnost in učinkovitost zdravila v otroci in mladostniki do 18 let ni nameščen.

Imam starejši bolniki prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za zdravilo Xarelto ® ni potrebno prilagajanje odmerka, odvisno od spola, telesne mase, etnične pripadnosti.

Preveliko odmerjanje

Poročali so o redkih primerih prevelikega odmerjanja rivaroksabana do 600 mg brez razvoja krvavitev ali drugih neželenih reakcij. Zaradi omejene absorpcije se pričakuje tvorba koncentracijske planote brez nadaljnjega povišanja povprečne koncentracije rivaroksabana v plazmi, če se ga daje v prekomernih odmerkih 50 mg ali več.

Zdravljenje: specifična antivota rivaroksabana ni znana. V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Xarelto ® se aktivno oglje lahko uporablja za zmanjšanje absorpcije rivaroksabana. Zaradi pomembne vezave rivaroksabana na plazemske beljakovine se pričakuje, da se rivaroksaban ne izloča s hemodializo.

Če se pojavijo zapleti v obliki krvavitve, je treba naslednji odmerek zdravila preložiti ali celo prekiniti z zdravilom. T1/2 rivaroksaban pušča približno 5-13 ur. Zdravljenje je treba izbrati individualno, odvisno od resnosti in lokalizacije krvavitev.

Če je potrebno, se lahko izvede ustreza simptomatskem zdravljenju, kot mehansko stiskanje (npr v hudo epistakse), kirurško hemostazo z ocenjevanja učinkovitosti (kontrola krvavitev) infuzijsko zdravljenje in hemodinamični podpirajo uporabo krvnih proizvodov (eritrocitov ali sveže zamrznjene plazme, odvisno Vsebina izvira anemijo ali koagulacije) ali krvnih ploščic.

Če zgornji koraki ne vodijo k odpravi krvavitve, se lahko uporabijo prokoagulantno droge posebne povratne ukrepe, kot so protrombinski kompleksne koncentrate, aktivirani protrombinski kompleksno koncentrata ali rekombinantnega faktorja VIIa. Vendar pa trenutno izkušnje z uporabo teh zdravil pri bolnikih, ki prejemajo Ksarelto ®, je zelo omejena.

Predpostavlja se, da protamin sulfat in vitamin K ne bodo vplivali na antikoagulantno aktivnost rivaroksabana.

Izkušnje pri uporabi antifibrinoliticnih zdravil (tranexamic acid, aminocaproic acid) pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Xarelto ®, ni. Za bolnike, ki so prejemali zdravilo Xarelto ®, ni nobene znanstvene utemeljitve za primernost ali izkušnje pri uporabi sistemskih hemostatičnih pripravkov desmopresina in aprotinina.

Medsebojno delovanje z zdravili

Izločanje rivaroksabana izvrši predvsem v jetrih, posredovanega izoencimov CYP3A4, CYP2J2, kot tudi z izločanjem nespremenjenega zdravila vključujejo P-glikoprotein / BCRP ledvic.

Rivaroksaban ne zavira ali inducira izoencima CYP3A4 in drugih pomembnih izoencim citokroma P450.

Istočasna uporaba Ksarelto ® drog in močni zaviralci izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina lahko zmanjša ledvic in jeter pred in s tem občutno poveča sistemsko izpostavljenost.

Istočasna uporaba Ksarelto ® pripravo in azol protiglivično ketokonazola drog (400 mg 1-krat / dan), močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, ki povzroči povečano povprečna ravnotežna rivaroksabana AUC 2,6-kratno povečanje povprečne Cmax rivaroksaban 1,7-krat, kar je spremljalo znatno povečanje farmakodinamičnih učinkov zdravila Xarelto®.

Sočasna uporaba zdravila proti Ksarelto ® inhibitorjev proteaze HIV ritonavirja (600 mg, 2-krat / dan), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoprotein, kar ima za posledico povečanje povprečne ravnotežju rivaroksabana AUC 2,5-kratno povečanje povprečne Cmax rivaroksaban 1,6-krat, kar je spremljalo znatno povečanje farmakodinamičnih učinkov zdravila.

Zato se zdravilo Xarelto ® B ne priporoča za bolnike, ki prejemajo sistemsko zdravljenje z antimikotičnimi azolnimi sredstvi ali zaviralci proteaz HIV.

Druge zdravilne učinkovine, ki zavirajo vsaj eno rivaroksabana poti izločanja posredovanih ali CYP3A4 ali P-gp, verjetno v manjši meri poveča rivaroksabana plazemskih koncentracij.

Klaritromicin (500 mg, 2-krat / dan), močan zaviralec izoencima CYP3A4 in zmeren zaviralec P-glikoprotein, povzročila povečanje vrednosti AUC za 1,5-krat in Cmax rivaroksaban v 1,4-kratnem času. To povečanje je redno spremenjeno glede na AUC in Cmax in se šteje za klinično nepomembno.

Eritromicin (500 mg 3-krat na dan), zmeren zaviralec izoencima CYP3A4 in P-glikoprotein, je povzročil zvišanje vrednosti AUC in Cmax rivaroksaban 1,3-krat. To povečanje je redno spremenjeno glede na AUC in Cmax in se šteje za klinično nepomembno.

Flukonazol (400 mg 1-krat na dan), zmerni zaviralec izoencima CYP3A4, je povzročil povišanje povprečne AUC rivaroksabana za 1,4-krat in zvišanje povprečne Cmax v 1,3-krat. To povečanje je redno spremenjeno glede na AUC in Cmax in se šteje za klinično nepomembno.

Sočasna uporaba drog Ksarelto ® in rifampicina, ki je močan induktor CYP3A4 in P-glikoprotein, kar ima za posledico zmanjšanje povprečne AUC rivaroksabana približno 50% in vzporednim zmanjšanjem njegovih farmakodinamičnih učinkov. Istočasna uporaba Ksarelto ® pripravek z drugimi močnimi induktorji CYP3A4 (npr fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ali pripravki Hypericum perforatum) lahko privede tudi do zmanjšanja koncentracije v plazmi rivaroksabana.

Močne induktorje CYP3A4 je treba uporabljati previdno pri bolnikih po ACS, ki so prejemali zdravilo Xarelto ® pri 2,5 mg dvakrat na dan.

Po hkratni uporabi enoksaparinatom natrija (40 mg odmerek) in drog Ksarelto ® (10 mg enkrat dnevno) niso opazili seštevanja učinek zatiranja aktivnost Xa antifaktorja brez dodatnih učinkov na parametre strjevanja (protrombinski čas aPTT). Enoksaparin ni vplival na farmakokinetiko rivaroksabana.

Ni bilo farmakokinetičnih interakcij klopidogrelom (polnilni odmerek 300 mg in potem vzdrževalni odmerek 75 mg) Ksarelto ® (15 mg), vendar znatno povečanje časa krvavitve so poročali v podskupini bolnikov, ki ni bil v korelaciji s stopnjo agregacije trombocitov, število receptorjev da P-selektina ali glikoproteina IIb / IIIa.

Po sočasni uporabi zdravila Xarelto® (15 mg) in naproksena (500 mg) klinično pomembno podaljšanje časa krvavitve ni opaziti. Kljub temu je pri nekaterih bolnikih mogoč bolj izrazit farmakodinamični odziv.

Pri sočasni uporabi rivaroksabana z dronedaronom je potrebna previdnost zaradi omejenih kliničnih podatkov o skupni uporabi.

Zaradi povečanega tveganja krvavitve je potrebna previdnost pri kombinaciji s katerimkoli drugim antikoagulantom.

Pri uporabi zdravila Xarelto ® skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z acetilsalicilno kislino) in antiagregacijskimi sredstvi je potrebna previdnost, ker uporaba teh zdravil običajno poveča tveganje za krvavitev.

Prevod bolnikih z varfarina (MHO od 2 do 3) na Ksarelto ® (20 mg) ali po pripravi Ksarelto ® (20 mg) varfarina (MHO 2-3) se je povečala protrombinskega časa / INR (Neoplastin) večja, kot če preprostim seštevanjem učinki (ločene INR vrednosti lahko do 12), ker so spremembe aPTT učinkov, inhibicijo faktorja Xa in endogeni trombina potenciala (EPT) je aditiv.

Če je potrebno, preučiti farmakodinamične učinke zdravila Ksarelto ® v prehodnem obdobju, saj se potrebni preskusi, ki niso pod vplivom varfarin lahko uporabi za določitev aktivnost anti-faktorja Xa,-protombinaznem povzroča časa strjevanja in Hep testne ®. Od četrtega dne po odpovedi varfarina vse analize (vključno s protrombinskim časom, APTT, zaviranjem dejavnika Xa in EPT (endogenim potencialom trombina)) odražajo le učinek zdravila Xarelto ®.

Za oceno farmakodinamičnih učinkov varfarina v prehodnem obdobju je bil MHO izmerjen v času doseganja Cmax rivaroksaban (24 ur po uporabi odmerka rivaroksabana), ker v tem času rivaroksaban praktično nima učinka na ta indikator.

Farmakokinetična interakcija med varfarinom in Xarelto ® ni dokumentirana.

Farmakokinetične interakcije med rivaroksabana in midazolama (substrat CYP3A4), digoksina (substrat P-glikoproteina) ali atorvastatina (substrat CYP3A4 in P-glikoprotein) je odsoten.

Hkratna uporaba zaviralca protonske črpalke omeprazol, zaviralec histamina H2-receptorjev ranitidin antacid aluminijev hidroksid / magnezijev hidroksid, naproksen, klopidogrel ali enoksaparin niso vplivali na biološko in farmakokinetike rivaroksabana.

Klinično je bilo ugotovljeno pomembnih farmakokinetičnih in farmakodinamične interakcije med kombiniranimi sprejem Ksarelto ® formulacije acetilsalicilne kisline in 500 mg.

Vpliv na delovanje laboratorija

Zdravilo Xarelto® vpliva na koagulacijo krvi (protrombinski čas, APTT, Hep Test ®) v povezavi z mehanizmom delovanja.

Neželeni učinek

Ksarelto ® Varnost so ocenili v štirih študijah III faze, ki vključuje 6097 bolnikih po ortopedskih operacijah spodnjih okončin (skupno protetične kolka ali popolno zamenjavo kolena) in 3997 bolnikov, hospitaliziranih zdraviti Ksarelto ® 10 mg do 39 dni in 2 preskušanja zdravljenje venske trombembolije, ki je vključevala 2194 bolnikov zdravljenih Ksarelto ® 15 mg ali 2-krat / dan 3 tedne po h faze III to je sledila dozi 20 mg 1-krat / dan ali 20 mg 1-krat / dan s trajanjem do 21 mesecih zdravljenja.

Poleg tega so bili dve študiji III faze, ki vključuje 7750 bolnikov prejete podatke o varnosti zdravila pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo, ki niso zaklopk izvora, ki je vsaj en odmerek Ksarelto ® in 10,225 bolnikov z akutnega koronarnega sindroma obdelamo, vsaj en odmerek Ksarelto ® 2,5 mg (2-krat / dan) ali 5 mg (2-krat / dan) Ksarelto ® kombinira s acetilsalicilno kislino ali aspirina s klopidogrelom ali tiklopidin.

Zaradi farmakološkega načina delovanja, lahko uporaba Ksarelto ® formulacije spremlja povečano tveganje za prikrite ali očitne krvavitve iz katerega koli od organov in tkiv, ki lahko vodijo do posthemorrhagic anemijo. Tveganje za krvavitev se lahko poveča pri bolnikih s hudo nenadzorovano hipertenzijo in / ali v kombinaciji z zdravili, ki vplivajo na hemostazo.

Simptomi, simptomi in resnost (vključno z možnim smrtnim izidom) se razlikujejo glede na lokacijo, intenzivnost ali trajanje krvavitve in / ali anemijo.

Hemoragične zapleti se lahko pojavijo slabost, bledica, omotica, glavobol, nepojasnjeno otekanje, težave z dihanjem ali šok, ki je ni mogoče razložiti z drugimi vzroki. V nekaterih primerih so se zaradi anemije razvili simptomi miokardne ishemije, kot so bolečine v prsih in angina.

S sprejemom zdravila Xarelto® so znani znaki zapletov, ki so bili sekundarni pri hudih krvavitvah, kot je sindrom podaljšanega stiskanja in ledvična odpoved zaradi hipoperfuzije. Zato je treba razmisliti o možnosti krvavitve pri ocenjevanju stanja bolnika, ki jemljejo antikoagulante.

V nadaljevanju so podani splošni podatki o pogostnosti neželenih učinkov, zabeleženih pri zdravilu Xarelto®. V skupinah, ločenih s pogostnostjo, so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti, kot sledi: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100 - A

Vas Zanima O Krčnih Žil

Vlakne vene maternice med nosečnostjo

Tromboflebitis

Krčne žile - bolezen žil, pri kateri začetni fazi v prisotnosti ugodnih dejavnikov za razvoj bolezni (genske predispozicije, dolgotrajnega stanja na nogah, povečanja telesne mase) obstaja kršitve krvnega pretoka, njeno upočasnitev....