Zastrupitev z varfarinom - zdravljenje z antidotom in preveliko odmerjanje

Preprečevanje

Varfarin je snov, ki se nanaša na antikoagulante s posrednim mehanizmom delovanja. Prvič je bil izoliran iz sladkih sort detelje. Ugotovljeno je bilo, da so krave, ki so jedle pokvarjeno seno iz te rastline, umrle zaradi krvavitev, ki so se pojavile tudi po manjših ranah.

Raziskovalci te epidemije hitro najdejo vzrok in se ukvarjajo s proučevanjem lastnosti deteline. Ugotovili so, da njegova uporaba povzroči zmanjšanje funkcije protrombina, vendar pa dolgo časa ni bilo mogoče izolirati učinkovine, ki daje tak učinek. Šele sredi 20. stoletja so bili pridobljeni prvi miligrami čistega antikoagulanta, kar se je imenovalo dikumarol.

To je bil proizvod preoblikovanja kumarina, ki ga presnavljajo različne glivice in se spremeni v antikoagulant. Kumarin je v mnogih rastlinah prisoten s sladkim vonjem, še posebej veliko v sladki detelji ali sladki detelji. Kasneje se je začela uporabljati ta snov v medicini, da bi preprečili nastajanje krvnih strdkov in embolija posod.

Mehanizem delovanja zdravila

Zdravilo Warfarin se nanaša na antikoagulante, ki imajo posreden mehanizem delovanja. To pomeni, da ne vpliva na dejavnike strjevanja krvi neposredno v krvi, ampak deluje kot antagonist encima pri njihovi sintezi.

Mehanizem delovanja je, da zdravilo zavira delovanje encima reduktaze epoksi je, kot posledica katerega se inhibira sintezo biološko aktivnih faktorjev koagulacije, ki prejme del vitamina K.

Med aktiviranjem hemostatske sistema, običajno pojavi ostanke karbokslirovanie glutaminsko kislino, ki omogoča koagulacijski faktorji interakcijo s fosfolipidi, ki se nahaja na endotelija krvnih žil. V primeru varfarina se raven jetrne sinteze protrombina in prokonvertina zmanjša, pa tudi številne druge dejavnike.

Ta reakcija je posledica encima gama-glutamil karboksilaze. Vendar je preoblikovanje tako dolgo, dokler je encim prisoten v obnovljenem vitaminu K, ki je kofaktor te reakcije. Odgovoren je za sintezo popolnoma funkcionalnih, s funkcionalnega vidika faktorjev strjevanja krvi. Med transformacijo se oksidira in tvori neaktivna oblika K-epoksida.

To je njegovo obratno okrevanje in preprečuje antikoagulante posrednega delovanja, blokira encimsko epoksi reduktazo in blokira njegovo obratno transformacijo. Zmanjšanje koncentracije faktorjev strjevanja v plazmi ne pride takoj, imajo določeno latentno obdobje. To je zato, ker po dajanju teh zdravil predhodno sintetizirani normalni dejavniki koagulacijskega sistema še naprej krožijo v krvi.

Cilji zdravila

Glavni namen, s katerim se uporabljajo zdravila iz te serije, je dolgoročna profilaksa in zmanjšanje tveganja za trombozo ali tromboembolijo. In se uporabljajo v kirurški in terapevtski praksi. Dobre rezultate dosežemo z zdravljenjem z miokardnim infarktom varfarina in ponavljajočo trombozo.

Pomembno je razumeti, da zdravilo deluje na številne proteine ​​in vpliva na druge procese v telesu. Iz tega sledi, da so neželeni učinki Warfarina lahko zelo različni in včasih niso povezani s koagulacijo krvi.

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo te snovi so raznolike. Najpogosteje se imenovanje Varfarina pojavi, ko:

  • Tromboflebitis
  • Tromboembolizem pljučne arterije
  • Miokardni infarkt
  • Angina pektoris, še posebej nestabilna
  • Revmatične srčne bolezni
  • Postoperativna tromboza
  • Atrijski flutter
  • To je indicirano za bolnike s protetičnimi ventili srca ali posod

Ob imenovanju je treba upoštevati to dejstvo, da varfarin in drugi posredni antikoagulanti imajo "odloženo dejanje". Njen učinek je 2-4 dni po začetku uporabe. Zato, kadar je potrebno hitro zmanjševanje strjevanja krvi (srčni napad, tromboze, angine pektoris s sumom koronarne tromboze arterij) je priporočljivo uporabiti heparin ali drugo neposredno antikoagulant v kombinaciji z kumarin.

Kontraindikacije pri imenovanju varfarina

Ta zdravila so kontraindicirana pri vseh boleznih in patoloških pogojih, ki prenašajo tveganje za krvavitev, pri katerih obstaja tveganje za preveliko odmerjanje Varfarin:

  • Hematurija katerega koli izvora
  • Razjeda v želodcu in razjeda dvanajstnika
  • Ulcerozni kolitis
  • Urolitiaza
  • Diabeteza urolitisa
  • Nosečnost (razen pri visokem tveganju za krvavitev maternice, se morate zavedati teratogenega učinka, ki ga ima Warfarin)

To zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z jetrno boleznijo. Prvič, sama po sebi zmanjšuje njegovo delovanje, lahko povzroči poškodbe jeter. Drugič, v nasprotju z jetrno patologijo lahko pride do nediagnosticirane pomanjkanja vitamina K, kar otežuje izbiro odmerka zdravila in povečuje tveganje za preveliko odmerjanje.

Neželeni učinki warfarina

Neželeni učinki varfarina so značilni za to skupino zdravil. Najpogosteje se lahko pojavi spontana krvavitev, lahko se povečajo krvavitve dlesni. Čas za ustavitev krvavitev se poveča.

Hkrati je njihova lokalizacija lahko zelo raznolika, povezana s prejšnjimi patologijami ali se lahko pojavijo brez očitnega vzroka. Najpogosteje jih opažamo v prebavilih, genitalnih ušesih in centralnem živčnem sistemu:

  • Lahko se razvijejo dispepsične motnje in spremembe okusa;
  • Stol lahko dobi črno barvo, postane kot katran;
  • Morda je zaviranje delovanja jeter, kar se odraža v biokemičnih krvnih preiskavah takšnih bolnikov;
  • Lahko se razvije leukopenija, alergijske reakcije in celo nekroza kože.

Zelo pomembno je vedeti, da lahko zdravilo Warfarin prehaja skozi hematoplacentalno pregrado in ima teratogeni učinek.

Varfarinova nekroza

To je redko zadosten zaplet, ki ga pogosteje kot ne najdemo pri ženskah. Razvija se nekaj dni po dajanju zdravila. Koža prikazuje rdečo in okroglo ploščo, ki ima gosto doslednost in jasne meje.

Necrotiziranje je dovolj hitro, postane vijolično ali črno. Lahko se pojavijo mehurčki s hemoroagično vsebino, razjedami ali krastami, ki se lahko zelo počasi zaceli v tem ozadju. Najpogosteje prizadeta koža na zadnjici, mlečnih žlezah in bokih. Razlog za ta pojav je pomanjkanje proteinov C, ki je protikagulacijski protein, odvisen od vitamina K. Varfarin je njegov antagonist.

Takšno patološko reakcijo opažamo pri posameznikih z dednim zmanjšanjem ravni tega proteina, saj je razpolovna doba hitrejša od drugih koagulacijskih faktorjev, zato se njegova pomanjkljivost razvija tudi pred začetkom delovanja vojnih bojkot. Iz istega razloga odvzem zdravila ne pomaga pri nekrozi.

Kratkotrajna hiperkoagulacija se razvije v posodah, kar vodi do tromboze majhnih kapilar in ishemije kože, ki ji sledi infarkt.

Osteoporoza, ki jo povzroča varfarin

Znanstveniki so ugotovili povezavo med uporabo zdravila Warfarin in nadaljnjim razvojem osteoporoze pri teh bolnikih. Ta pojav je povezan z dejstvom, da zdravilo povzroča kršitev mineralizacije kosti.

Z analizo različnih zgodovinskih primerov je bilo potrjeno, da je uporaba antikoagulantov povečala tveganje za zlom reber, grebena in drugih kosti. To je posledica zmanjšanja ravni vitamina K, kar vodi k neustreznemu karbosiliranju nekaterih beljakovin, ki so odgovorne za procese mineralizacije.

Sindrom vijoličnega prsta

Ta patologija se nanaša na zgodnje komplikacije zdravljenja, se pojavijo v prvih tednih zdravljenja z zdravilom. Po teoriji, da je majhen večkratnik odlaganje holesterola granul v kapilarnih plovila kože spodnjih okončin, ki je razlog, zakaj je dobil značilno modro-vijolične barve, postane boleče in edematozna. Najpogosteje spremembe vplivajo na palec in stopalo.

Preveliko odmerjanje zdravila

Varfarin je zdravilo, je lahko zelo nevarno, če se uporabljajo brez nadzora, in ne preveri pravilnost zdravniških receptov.

Preveliko odmerjanje Varfarin se razvije, če se odmerek snovi nepravilno izračuna, pravila za njegovo uporabo pa se kršijo in koagulabilnost krvi ni ustrezno nadzorovana.

Z majhnim presežkom odmerka se lahko razvije majhna krvavitev - iz nosu, od dlesni, v črevesje. Pacient jih morda ne opazuje ali ne pripisuje pomembnosti. To vodi v pojav anemije posthemoragične vrste.

Terapevtska taktika v primeru prevelikega odmerjanja

Ko jemljete zdravilo Warfarin, je potrebno nadzirati funkcijo krvne koagulacije. V ta namen je treba redno ocenjevati koagulogram, zlasti protrombinski indeks in protrombinski čas. Slednje je treba hraniti na ravni 5%. Hkrati, če ti kazalci presegajo meje norme, je treba zdravilo preklicati.

V primeru razvoja krvavitve v primeru prevelikega odmerjanja je treba takoj injicirati glavni antagonist varfarina, vitamina K, kar bo ponovno vzpostavilo aktivnost koagulacije krvi.

Z dobavo rekonstituirane oblike te snovi telesu je mogoče obnoviti sintezo normalnih faktorjev strjevanja in izboljšati reološko stanje krvi. Ne smemo pozabiti, da bo to trajalo nekaj časa.

Običajno zdravljenje s krvavitvijo ni učinkovito, vendar ga je še vedno potrebno uporabiti.

Kontraindikacije Varfarin, navodila za uporabo in medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Tudi če bi zdravnik podrobno pojasnil, kakšen odmerek morate piti z zdravilom Warfarin, ga bolnik še vedno podrobno preuči navodila za uporabo. To zdravilo ima posreden učinek neposredno na koagulabilnost krvi, to pomeni, da deluje kot posreden antikoagulant. Vrh vpliva se pojavi 3-5 dni od začetka uporabe. Delovanje tablet s pravilnim odmerkom je usmerjeno v sintezo stranskih encimov, ki uravnavajo koagulabilnost krvi, vendar trombin nanje ne vpliva.

Vsebina

Zgodovinsko ozadje

V zgodnjih 20-ih letih v ZDA in kasneje v Kanadi je bil zabeležen izbruh neznane humane bolezni. Krave so pogosto začele spontano krvavitev, na primer po odstranitvi rogov 24 od 25 oseb je umrlo. Razkorak je prizadel tudi samce - postopek kastracije je imel samo 14 bik od 30. Razlog za povečano smrtnost je bila banalna izguba krvi.

Skrivnost bolezni je odkril mesar-patolog Frank Schofield leta 1921. Ugotovil je, da so mrtve živali hranile na plesni silos iz sladke deteline (sladke detelje), ki je v svojih lastnostih močan koagulant. Da bi potrdil svojo teorijo, je opravil eksperiment z zajci, pri čemer je ena skupina posameznikov razvajala seno, druga pa sveža. Plodovi stebli rastline so povzročili več krvavitev pri živalih in povzročili smrt. Osem let kasneje je veterinar Roderik LM na podlagi poskusov pokazal, da je njihovo stanje neposredno povezano z nezadostnim delovanjem protrombina.

Na žalost antikoagulant iz detelje ni bilo mogoče izolirati do leta 1940. Po sintezi se je imenovala dikumarol. Dobili so jo iz rastlinskih molekul kumarina. To je njegov sladek vonj, ki ga čutimo, vdihavamo aromo sveže rezane trave. Dicumarol je bil prvi od patentiranih antikoagulantov leta 1941. Zdravilo Warfarin je bilo sintetizirano po 7 letih. In zgodovina njene pojave ni nič manj zanimiva.

Najprej je bil Warfarin uradno registriran in uporabljen kot učinkovit strup za uničenje glodavcev. Toda o bolj koristni uporabi zdravil, ki so jih zdravniki mislili po incidentu z ameriškim vojakom, ki je s pomočjo te snovi poskušal samomor. Odpeljan je bil v enoto za intenzivno nego in se zdravil s povečanim odmerkom vitamina K, zaradi česar se je popolnoma opomogel. Zdravniki so opozorili, da uporaba zdravila Warfarin v odmerkih, navedenih v navodilih, zavira encim, imenovan epoksid reduktaza, ki moti celotno presnovo in močno vpliva na viskoznost krvi.

Po tem so se začele študije uporabe zdravila, ki je vsebovala zdravilo Warfarin kot terapevtski antikoagulant. Omeniti velja, da je bil eden prvih bolnikov, ki so prejemali te tablete, predsednik Dwight Eisenhower, ki je preživel srčni napad. Obstaja teorija, da je poskušal strup varfarinom tudi Joseph Stalin, njegovi najožji sodelavci, snov nima barve ali okusa in simptome izpostavljenosti sovpada z diktator kaže klinično sliko.

Farmakokinetika zdravila

Varfarin se po uporabi skoraj popolnoma absorbira v želodec. Vezuje se na beljakovine jeter pri 97-99%. V skladu z navodili se snov presnavlja tudi v jetrnih celicah.

Warfarin Nycomed je racemna mešanica, metabolizem R in S izomerov pa poteka ločeno. Oblikujejo dva različna metabolita.

Katalizator za S-enantiomera deluje CYP2C9 encim, oziroma za R-enantiomera je CYP1A2 in CYP3A4. Levi izomer ima približno 2 do 5-krat večjo antikoagulantno aktivnost (glede na priloženo navodilo). Če bolnika po uporabi snovi opazili encima polimorfizma CYP2C9, je tudi lahko so povečana občutljivost za varfarina aktivno snov, ki povečuje tveganje za notranje krvavitve.

V skladu z navodili je po uporabi Varfarin varno izločen iz človeškega telesa skupaj z urinom (z žolčem). Proces traja od 20 do 60 ur po koncu sprejema. R-enantiomer lahko traja do 90 ur, S-enantiomer pa traja do 44 ur.

Pravila sprejema

Uporaba varfarina je pogosto predpisana bolnikom za življenje. Toda, da bi bilo zdravljenje le koristno, je treba upoštevati številna preprosta pravila, opisana v navodilu:

  • redno jemljejo krvne preiskave za spremljanje njenih količin koagulacije;
  • Vzemite varfarina iste blagovne znamke;
  • se drži prehrane, ki jo predpisuje zdravnik, običajno vključuje veliko število živil, ki vsebujejo vitamin K (zelje s temno zelenimi listi, solata);
  • Iz obroka izključiti brusnični sok (v navodilu je tudi nasprotno);
  • pozorno spremljate krvavitev (na primer med čiščenjem zob ali menstruacijo) in posledične podplutbe, jih sporočite zdravniku;
  • Ne spreminjajte odmerka zdravila Warfarin sami;
  • se posvetujte z zdravnikom in upoštevajte navodila pred začetkom vzporednega vnosa vitaminov, prehranskih dopolnil ali zeliščnih infuzij (čaji, decokcije);
  • omejiti uporabo alkoholnih pijač;
  • na recepciji zdravnika (zobozdravnik itd.), da ga obvestite, da ste pacient, ki jemlje zdravilo Warfarin;
  • s kakršnimi koli stranskimi učinki, povezanimi z zdravjem, nemudoma pokličite svojega zdravnika.

Proizvajalci in morebitni odmerek tablet

Varfarin, katerega tableta se lahko razlikuje po doziranju, hkrati proizvaja več evropskih in domačih tovarn. Najpogostejši zdravila v lekarnah mreže Orion Corporation (proizvodnja na Finskem), Home Pharma (Ukrajini, najbolj proračun opcija), Takeda Pharma (Danska in Poljska). Navodila za zdravila so vedno priložena.

Varfarin je na voljo v naslednjih oblikah:

  • PS tablete 2,5 in 3 mg (pakirane v vrečke, posode);
  • tablete št. 10 in št. 100 (to je število enot v pretisnem omotu);
  • Varfarin natrijev klatrat je bel ali brezbarven prašek v dvojni embalaži, namenjeni in neposredno uporabljen za pripravo raztopin in nesterilnih oblik doze;
  • Warfarin Nycomed - najpogosteje pakira 100 tablet z odmerkom 2,5 mg;
  • Zdravilo Orion - tablete, ki vsebujejo 3 in 5 mg zdravilne učinkovine (30 kosov na pakiranje), ima v obliki tekočine prostornino 100 mg (steklenička).

V obliki sveč ali ampule ta pripravek ni na voljo. Uporaba aktivne snovi na ta način ni zagotovljena.

Varfarinovi analogi

Za bolnike, ki so predhodno uspešno uporabili pri zdravljenju in preprečevanju nastanka trombusa Warfarin in niso opazili sprememb v ravni INR, ni smiselno preiti na drugo zdravilo. To je morda potrebno le, če navodila izrecno določajo kontraindikacije in je tveganje za krvavitev preveliko. Za zamenjavo lahko zdravnik predpiše naslednja zdravila:

  • Dabigatran (Etheksilat);
  • Injekcije heparina so zelo učinkovite, vključno z nizko molekularnimi različicami, na primer, Enoxaparin (Clexane);
  • Aspirin (Astrid, Cartia);
  • Rivaroksaban (Xarelto, v skladu z navodili, so popolnoma enaki v veljavi);
  • Dipiridamol (imena uvoza - Asasantin Wed, Persantin Wed);
  • Apiksaban (zdravila Eliquis bodo morali prilagoditi odmerek, se lahko razlikujejo od prvotnih navodil);
  • Klopidogrel (v lekarni najdete Plavix, Iskover).

Zanimivo je, da ta zdravila redko zahtevajo nadzor nad INR in PRI. Vendar imajo v skladu z navodili številne nevarne neželene učinke, o katerih se razpravlja pred uporabo zdravila, z zdravnikom.

Farmakoterapevtski učinek in indikacije za uporabo

Zdravilo Warfarin Nycomed ima v skladu z navodili antikoagulantni učinek. Namenjen je znatno upočasnitev ali popolno inhibicijo sinteze dejavnikov, ki so povezani z strjevanje krvi v jetrih, ki se pojavljajo pod vplivom vitamina C. Vendar pa je treba razumeti, da v skladu z navodili, zdravilo pripada posredne antikoagulanti, tako da med uporabo ne povzroči strjevanje v krvi neposredno vendar začne delovati le nekaj dni po jemanju.

Navodila Warfarin za uporabo so zelo obsežna. Zdravilo je treba predpisati osebam, ki jim grozi embolija ali krvni strdki. Pod nadzorom zdravnika in v skladu z navodili se lahko zdravilo predpiše z naslednjimi diagnozami:

  • razširjene krčne žile v predelih nog ali prsih;
  • tromboflebitis - vene so kontaminirane s škodljivim holesterolom;
  • akutna ali kronična venska tromboza (jemanje pri posameznem odmerku);
  • sekundarni miokardni infarkt (predpisan Warfarin za življenje);
  • trombo nastalo v pljučih (embolija pljučne arterije);
  • tromboza cerebralnih ali perifernih ali koronarnih arterij;
  • hemoroidi;
  • trombembolija;
  • prehodni ishemični napadi, ki se stopnjevajo v možganske kapi - še posebej, če obstaja tveganje smrti.

Zdravilo Warfarin Nycomed se pogosto jemlje v postoperativnem obdobju, ko je telo polno zdravil, namenjenih prenehanju krvavitve. Pri protetiki srčnih ventilov in posod se zdravilo pogosto kombinira z acetilsalicilno kislino, v skladu z navodili.

Kontraindikacije in nevarnost drog

Priročnik, priložen Varfarinu, opisuje številne kontraindikacije za uporabo zdravila. Na primer, ga ne morejo uporabljati bolniki, ki so nagnjeni k krvavenju in trpi zaradi anemije. Varfarin je kontraindiciran v naslednjih primerih:

  • bakterijski endokarditis;
  • nosečnost (Warfarin je strogo prepovedan za 1 trimesečje in v zadnjih 4 tednih nosečnosti);
  • obdobje dojenja v kateri koli starosti otroka (dojenje);
  • akutni sindrom (2 in 3 stopnje) diseminirane intravaskularne koagulacije;
  • izrazita anevrizma;
  • ledvična punkcija (v vseh primerih je prepovedana uporaba);
  • obdobje menstruacije;
  • pomanjkanje beljakovin C in S (v navodilih je kategorično prepovedano);
  • cerebrovaskularne krvavitve;
  • peptični ulkus stene želodca, kateri koli del gastrointestinalnega trakta ali lezije dvanajstne sluznice;
  • maligne (ali prehode v rakavih tumorjih) arterijsko hipertenzijo;
  • trombocitopenija (prepovedano v navodilih);
  • huda arterijska hipertenzija;
  • eksudativni in nič manj nevaren bakterijski perikarditis;
  • jetrna ali ledvična insuficienca;
  • hemoragična kap, travma ali bolezen, ki jo povzroča intrakranialna krvavitev;
  • Razširjena širina, ki prizadene vene v požiralniku.

Zdravila ne jemljite pri bolnikih, ki ne morejo natančno določiti krvnih preiskav za spremljanje stopnje koagulacije. V skladu z navodilom je Warfarin prepovedan osebam, ki ne morejo samostojno nadzorovati odmerka in strogo upoštevati priporočila zdravnika.

Uporaba zdravila ni predpisana za nedavno oftalmično (izvedeno pred očmi) in kraniocerebralne operacije, pa tudi ob obsežni operaciji v predelu prsnega koša (prsnega koša, hrbta, področja trebuha). Nevarnost je tudi zdravilo za bolnike s preobčutljivostjo na warfarin.

Kako jemati zdravilo Warfarin?

Začeti piti Warfarin Nycomed, je treba brati navodila za uporabo. Ampak pomembno je imeti osebni dnevnik s tabelo. Ugodno je opaziti spremembe v odmerku zdravila in natančen urnik dnevnega vnosa zdravila. Varfarin se pije vsak dan hkrati!

Kako natančno vzamete zdravilo, ki ga bo natančno opisal zdravnik. Tablete je mogoče uživati ​​pred in po obroku. Popolnoma pogoltnite z dovolj tekočine. Tablete ne morete žvečiti ali drugače mletite na druge načine.

PTI in INR, analiza neposredno med dajanjem zdravila

Pred imenovanjem varfarina mora zdravnik nadzorovati PTI in MNO:

  • INR je okrajšava za besede "mednarodno normalizirano razmerje", se razlaga kot razmerje med protrombinskim časom posebej izbrane osebe (to je pacientom) in standardnim protrombinskim obdobjem;
  • PTI - pomeni protrombinski indeks, ki vam omogoča, da primerjate razmerje med protrombinskim časom pri popolnoma zdravih osebah in natančnimi parametri izbranega bolnika.

V skladu z navodili je priporočljivo opraviti oba preskusa pred uporabo. Norma PTI se giblje med 70 in 100 enotami. Warfarin Nycomed lahko zmanjša to število na 24-26 enot. Nevarnost je, če je ta parameter višji, kar pomeni, da ima bolnik visoko tveganje za možgansko kap. Če je nivo prenizek, pride do resnih krvavitev, kar lahko vodi do smrti.

Podrobna navodila za uporabo

Da bi prišli iz zdravila koristili samo telesu in se izognili neprijetnim stranskim učinkom, bi morali upoštevati številna preprosta pravila:

  1. Pred začetkom zdravljenja mora bolnik opraviti test za MNO in PTI. Ponovni preskus se opravi vsakih 4-8 tednov, kar vam omogoča spremljanje krvi. V tem primeru se lahko zdravljenje že zaključi.
  2. Zdravilo Warfarin Nycomed se jemlje enkrat na dan, natančno v skladu z navodili istočasno.
  3. Dolžina potrebnega obdobja zdravljenja določi zdravnik v posameznem načinu in je odvisna od resnosti bolezni in splošnega stanja pacienta.
  4. Če je bolnik predhodno uporabil zdravilo Warfarin, je običajno predpisan začetni odmerek, enak dvakratni podpori. Zdravljenje za to shemo je 2 tedna.
  5. 5. dan, takoj po začetku jemanja tablet, mora bolnik opraviti dodatno analizo na INR. Po njegovih rezultatih zdravnik prilagaja odmerek in trajanje zdravljenja kot celote, ob upoštevanju priporočil iz navodil.
  6. Kadar so stopnje INR visoke (2,5-3,5 enot), varfarin še naprej uporablja le zapleten miokardni infarkt in po operaciji srčne zaklopke.

Če se je predhodno bolniku ni treba ukvarjati z zdravilom Warfarin, potem je predpisal začetni odmerek. Običajno je 2 tableti. Primarna obdelava se opravi 4 dni. Tudi po analizi odmerka INR je prilagojena v skladu z navodili od 1 do 3 tablet na urnik za vsakih 24 ur.

Z INR od 2 do 3 je namen in nadaljnja uporaba zdravila Warfarin dovoljena le z naslednjimi diagnozami:

  • terapija in preprečevanje pljučne embolije;
  • atrofija srčnih ventilov;
  • venska tromboza (v navodilih so kontraindikacije);
  • Protetika (tehnika, ki zahteva kirurški poseg) srčnega ventila z bioprostezami;
  • dilatirana kardiomiopatija;
  • atrijska fibrilacija.

Vstop v varfarin v starosti

Pri uporabi zdravila Warfarin pri bolnikih z napredovalo starostjo ni posebnih priporočil. Vendar je treba zdravljenje s to zdravilno učinkovino izvajati izključno pod stalnim nadzorom zdravnika, ki se zdravi, in upošteva navodila, saj se tveganje za različne neželene učinke poveča s starostjo.

Navodila kažejo, da se lahko hkrati z antiholinergičnimi zdravili uporabljajo motnje pomnjenja in odvračanje pozornosti. In v kombinaciji s hipoglikemicnimi zdravili se učinek slednjega poveča.

Priporočila za bolnike z ledvično in jetrno okvaro

Posebne kontraindikacije in priporočila v navodilih za uporabo za kategorijo bolnikov z ledvično insuficienco ne. Tudi če je oseba na peritonealni dializi, brez dodatnega nasveta zdravnika se odmerek zdravila ne sme povečati.

Pri odpovedi jeter in drugih težavah z jetri se bolniki občutijo na povečanje občutljivosti telesa na varfarin. Preden vzamete zdravilo, se posvetujte z zdravnikom. To je jetra, ki presnavlja Varfarin, in to neposredno vpliva na stopnjo strjevanja krvi. Zato morajo osebe, ki imajo jetrno odpoved, INR skrbno spremljati.

Varfarin in nosečnost

V skladu z navodili za uporabo varfarin prodira skozi posteljico dokaj hitro (praktično v čisti obliki) in povzroči teratogene učinke na plod. To vodi k razvoju tako imenovanega varfarinskega sindroma približno 6 do 12 tednov po nastopu nosečnosti. Njene manifestacije vključujejo:

  • atrofija (delno ali popolno umiranje) optičnega živca;
  • hipnozalizacija nosnice (plodna deformacija hrbtnega tkiva, na primer sedalo v obliki nosu);
  • zaviranje duševnega ali fizičnega razvoja;
  • točkovna hondrodisplazija (vidna pri rentgenskem pregledu, se razvije v hrbtenici in celo včasih v dolgih cevastih kosteh);
  • kratke ščetke in prste na rokah;
  • Katarakte s tveganjem delne ali celo popolne slepote;
  • mikrocefalija;
  • smrt ploda.

Varfarin povzroči večje krvavitve, kar je zelo nevarno v predpogojnem obdobju in takoj med porodom. Med laktacijo se zdravilo izloča skupaj z materinim mlekom, v skrajnih primerih pa je dovoljena njegova uporaba, kadar jo določi zdravnik. Ni podatkov o učinku zdravila na plodnost.

Je droga varna za otroke?

Podrobne informacije o uporabi zdravila Warfarin v otroštvu niso na voljo na podlagi praktičnih študij. Ampak, če rezultat opravičuje sredstva, in z jetri ni nobenih težav, se lahko zdravilo predpiše otroku. Hkrati bi moral dobiti ustrezno prehrano, prehrana se razvija posamično.

Pred uporabo je pomembno pravilno izmeriti odmerek. Na začetku ne sme presegati parametrov v 0,2 mg / kg telesne mase. Z virusnimi poškodbami in funkcionalnimi krvavitvami jeter se odmerek zmanjša za 2-krat. Za izračun količine zdravila v podpornem obdobju se uporabljajo indikatorji INR.

Neželeni učinki

Glede na starost, polt in druge značilnosti človeškega telesa so po prevzemu zdravila opazili naslednje neželene učinke:

  • krvijo v urinu;
  • težave z gastrointestinalnim traktom - driska, dolgotrajen zaprtost, slabost, dolgotrajne bolečine v želodcu;
  • alergijske reakcije - srbenje in izpuščaji na koži, anemija, pigmentacijske pike, eozinofilija, zlatenica, izpuščaj s sezonsko alergijo, urtikarija;
  • povečanje telesne temperature - pacient mora dati antipiretično zdravilo in se nemudoma posvetovati z zdravnikom;
  • podplutbe pod kožo (modrice) - prenehajte uporabljati zdravilo in se posvetujte s častnikom;
  • tkiva nekroza;
  • rahla izguba las;
  • težave z ledvicami - nefritis.

Diet pri uporabi zdravila Warfarin

Po najnovejših raziskavah so rastline družine zelja zelo bogate z vitaminom K. To je njegov presežek, ki vpliva na indeks INR in zmanjša učinkovitost zdravila Warfarin. Toda ob istem času, če vaša dnevna hrana ne vsebuje vitamina K, lahko povzroči krvavitev. Zato je tako pomembno imeti uravnoteženo prehrano in strogo upoštevanje prehrane za celotno obdobje zdravljenja in uporabe zdravila.

Vse izdelke zelene barve je treba izključiti. Največja količina vitamina K vsebuje:

  • zelena solata;
  • avokado - tropsko sadje z veliko kostjo, primerno za solate, ima oranžen okus;
  • list Shayo;
  • seme koriander - cilantro, ki je zelo priljubljena v gruzijski in armenski kuhinji;
  • cikorija - slavni nadomestek za kavo;
  • zelena gorčica;
  • peteršilj - zelo koristen za zdravje in moč moškega spola;
  • pistacije - ne kupujte soljene, ki so izdane kot prigrizek pivu;
  • zelena špinača - vitamini vsebujejo le sveže, zamrznjene, primerne za uporabo v tem primeru;
  • soja;
  • Brstični ohrovt;
  • zelena repa;
  • kupusni brokoli in klasično zelje;
  • čebula;
  • kumare - največja količina vitamina je v lupini;
  • kiwi - dišeče in okusno sadje;
  • meta - ne zlorabljajte, to je močan sedativ;
  • oljčno olje - se lahko uporablja za prelivanje solat in cvrtje;
  • zeleni amarant;
  • mladi grah;
  • rdeče morske alge;
  • vodna pot.

Poleg uporabnih izdelkov obstajajo tudi nevarni izdelki, tako da lahko včasih povečajo tveganje za krvavitev in celo povzročijo smrtonosni izid, kadar so hkrati porabljeni med uporabo zdravila Warfarin. In čeprav navodila za zdravilo nimajo takšnih kontraindikacij, je priporočljivo, da se ne prehranjujete z naslednjimi jagodami in rastlinami:

  • ribez;
  • anisa;
  • ingver in česen;
  • ehinacea in ginseng;
  • Cordyceps;
  • wort;
  • olje treh jeter;
  • vrtnice;
  • brusnice, jagode in brusnice;
  • regratov;
  • grenivke;
  • gingko biloba in kamilica;
  • konjski kostanj;
  • češnja.

Pri nakupu izdelka v trgovini ne pozabite preučiti oznake, kjer je navedena njegova sestava. Posebno pozornost je treba posvetiti iskanju na seznamu vitamina K. Pogosto ga najdemo v polproizvodih in gaziranih sladkih pijačah ali sokovih (še zlasti jagodičja je nevarno). Na primer, brusnični sok lahko pije največ 1 skodelico (200 ml) na dan.

Ali lahko pijem alkoholne pijače?

Med uporabo varfarina je alkohol strogo prepovedan. To je navedeno v navodilih za zdravilo. Alkohol razširi krvne žile in lahko vodi do notranje krvavitve.

V redkih primerih lahko zdravnik dovoli pacientu, da pije lahka alkoholna pijača. Ali je vredno tveganj? Bolje je počakati do konca poteka zdravila.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Navedbe Varfarina je mogoče podrobneje prebrati v samem navodilu, vendar pa je pred tem treba pazljivo razumeti, ali se začne z interakcijami z drugimi zdravili. Za udobje ponujamo sortiranje zdravil, ki se lahko aktivirajo in v nasprotju z varfarinom, glede na skupine:

  1. Antibiotiki splošne in smerne - ciprofloksacin (Tsiproksin), je zelo nevarno za uporabo v tem obdobju Eritromicin, Metronidazol (Flagyl) je redko predpisan Sulfametoksazol s trimetoprim (Bactrim).
  2. Zdravil, je učinek, ki namenjeni normalizaciji srca in zmanjšanje slabega holesterola - Aspirina, klopidogrela (Plavix), amiodaron (Cordarone), najbolj priljubljena v Evropi simvastatin (Zukor) in njegovim kolegom fenofibrata.
  3. Antidepresivi - pomirjujoč učinek imajo Fluoxetine (Prozac), Fluvoxamine (Fevarin), Paroxetine.
  4. Hormoni, podobni izločeni ščitnici, so najpogostejši - tiroksin.
  5. Protivirusna in antipiretična zdravila - Paracetamol.
  6. Protivnetno (vključno kašelj) in bolečine zdravila (zlasti za zdravljenje artritisa) -, bolj verjetno doktroa predpisati aspirina, meloksikam (MOBIS) ali analog celekoksiba, lekarna ponavadi priporočamo ibuprofena (Nurofen), indometacin (Indotsid), metil salicilat (Deep lyrics mazilo) ali najbolj proračun možnost - paracetamol (Panadol).
  7. Sredstva proti ulkusu - Esomeprazol (Nexium), zlasti nevarni Cimetidin (Tagamet), Omeprazol.
  8. Kortikosteroidi - Prednizolon.
  9. Antiepileptična zdravila - karbamazepin (Tegretol).
  10. Antifungalna zdravila - Mikonazol (Daktarin), lahko analoge štejemo za flukonazol (diflukan), Griseofulvin.

V katerih primerih je zdravilo prenehalo?

Neodvisno prenehajte uporabljati zdravilo Warfarin ali spremenite predpisano odmerjanje, je strogo prepovedano! V večini primerov ga bo treba uporabiti za življenje, včasih pa je odprava posledica izboljšanja stanja in kazalcev INR-ja. Če nenadoma prenehate uporabljati zdravilo Warfarin, lahko pride do krvnih strdkov in povečane nevarnosti smrti, če pride do notranje krvavitve.

Zgodnja uporaba zdravila po navodilih se lahko prekliče v naslednjih primerih:

  • alergijsko reakcijo na zdravilno učinkovino;
  • zapleti po uporabi zdravila Warfarin;
  • potrebo po operaciji;
  • zastrupitev in preveliko odmerjanje.

Dnevni odmerek uporabe zdravila Warfarin se izračuna individualno in je običajno v območju 2,5-7,5 mg snovi. Uvozni analogi z vidika učinkovitosti so praktično enaki kot pri domačih, vendar je njihov izmenični prestop prepovedan.

Navodila za uporabo warfarin

Varfarin je antagonist vitamina K, antitrombotično zdravilo skupine posrednih antikoagulantov. Zmanjšuje tveganje nastanka krvnih strdkov. Uporablja se pri zdravljenju in preprečevanju tromboze, embolije krvnih žil.

Oblika izdaje in sestave

Varfarin je na voljo v tabletah po 2,5 mg, 3 mg in 5 mg. Tablete so pakirane v pretisnih omotih ali v vialah.

Glavna aktivna sestavina je varfarin natrijev klatrat.

Pomožne sestavine: magnezijev stearat, kalcijev hidrogenfosfat, laktoza, koruzni škrob, povidon 30, barvilo.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika. Varfarin je derivat kumarina. Se nanaša na skupino posrednih antikoagulantov. Zatira produkcijo faktorjev strjevanja vitamina K in antikoagulantnega proteina C in S v jetrih.

Farmakokinetika. Varfarin se hitro absorbira iz prebavnega trakta po zaužitju. Prav tako se absorbira skozi kožo. Skoraj v celoti (97-99%) je povezano s krvnimi plazemskimi proteini. Razdeli v jetrih v aktivne presnovke. Obdobje razpolovnega časa je 40 ur. 92% aktivne snovi se izloči z urinom v obliki metabolitov, majhno količino - v nespremenjeni obliki. Penetrira skozi placentno pregrado. Majhno mleko se izloči v majhnih količinah.

Indikacije za uporabo

Varfarin je predpisan za zdravljenje in preprečevanje tromboze, embolija krvnih žil. Indikacije:

  • akutna in ponavljajoča venska tromboza;
  • pljučna embolija;
  • postoperativna tromboza;
  • ponavljajoči miokardni infarkt;
  • Proteza valvularnih in žilnih ventilov (možna kombinacija z acetilsalicilno kislino);
  • tromboza koronarnih, možganskih, perifernih arterij;
  • preprečevanje tromboze po srčnem napadu in atrijski fibrilaciji;
  • terapija in preprečevanje prehodnih ishemičnih napadov in kapi.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Warfarin so:

  • patološke spremembe v sestavi krvi;
  • pred kratkim je dobil travmatično poškodbo možganov;
  • oftalmološke operacije;
  • obsežne kirurške operacije;
  • nagnjenost k krvavitvam s peptičnimi ulkusi, patologijami respiratornih in genitourinarnih sistemov;
  • anevrizme;
  • cerebrovaskularne krvavitve;
  • bakterijski endokarditis;
  • perikarditis (vključno z eksudativno obliko);
  • huda in maligna hipertenzija;
  • huda ledvična disfunkcija;
  • hude jetrne motnje;
  • trombocitopenija;
  • alkoholizem;
  • psihoze;
  • pomanjkanje nadzora starejših bolnikov;
  • obsežna anestezija;
  • zadrževanje blokade;
  • diagnostični ukrepi z grožnjo nenadzorovane krvavitve;
  • individualna nestrpnost do varfarina ali ena od pomožnih sestavin zdravila;
  • nosečnost.

Odmerjanje in administracija

Odmerke zdravila so izbrane za vsakega posameznika posebej, ob upoštevanju indikacij, kazalcev krvne koagulabilnosti in učinkovitosti zdravljenja. Varfarin se lahko daje v odmerkih od 2 mg do 10 mg na dan. Trajanje zdravljenja določi tudi zdravnik.

Zdravilo se jemlje enkrat na dan hkrati.

Če je bolniku prvič predpisan varfarin, je začetni priporočeni odmerek 4 mg dnevno 4 dni. Potem, odvisno od bolnikovega stanja in laboratorijskih parametrov, se določi vzdrževalni odmerek, ponavadi od 2,5 mg do 7,5 mg.

Če je bolnik prej jemal zdravilo Warfarin, se zdravilo daje prvih 2 dni v odmerku, ki je dvakrat večji od znanih vzdrževalnih odmerkov. Nato se vzdrževalni odmerek vzame 3 dni. Petega dne se spremljajo laboratorijski parametri in prilagodijo vzdrževalni odmerki.

Za otroke je začetni odmerek 0,2 mg / kg enkrat na dan in 0,1 mg / kg za kršitve delovanja jeter. Zdravilo je predpisano otrokom le za življenjske indikacije in je pod strogim zdravniškim nadzorom.

Neželeni učinki

V nekaterih primerih lahko uporaba zdravila Warfarin povzroči nastanek neželenih stranskih učinkov različnih telesnih sistemov. Namreč:

  • iz koagulacijskega sistema - hematoma, krvavitve, anemije, redke kožne in tkivne nekroze, ki jo povzroča lokalna tromboza;
  • na delu prebavnega sistema - slabost, bruhanje, driska in bolečine v trebuhu;
  • iz jeter - povečana aktivnost jetrnih encimov, holestaze, hepatitisa, zlatenice;
  • iz kardiovaskularnega sistema - vijoličasto obarvanje prstov, mrzlica, vaskulitis, parestezija;
  • iz respiratornih organov - sapnika ali traheo-bronhialne kalcifikacije (redko, s podaljšanim vnosom Warfarina);
  • od živčnega sistema - utrujenost, omotica in glavobol, kršitev okusa, astenija;
  • dermatološke reakcije - alopecija, dermatitis, bulozni izpuščaj;
  • alergijske reakcije - kožni izpuščaj in srbenje, koprivnica, oteklina, zvišana telesna temperatura.

Ko je prevelik odmerek zdravila označen kot povečana krvavitev, krvavitev. Z lahkotno zastrupitvijo je dovolj, da zmanjša odmerek ali odpove vnos zdravila Warfarin za nekaj dni. Pri akutnem prevelikem odmerjanju so predpisani sorbenti. Izločanje želodca se ne izvaja zaradi tveganja krvavitve. Pri hudi zastrupljenosti se vitamin K daje intravensko (odmerek 5-10 mg). V življenjsko nevarne krvavitve se izvaja transfuzija sveže zamrznjene plazme ali protrombinskega kompleksne koncentrata.

Posebna navodila

Med zdravljenjem Varfarin zahteva:

  • obvezno strogo spoštovanje predpisanega režima odmerjanja;
  • periodično spremljanje parametrov strjevanja krvi;
  • pogosto in redno laboratorijsko spremljanje in popravljanje odmerkov varfarina pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem;
  • stalno spremljanje starejših bolnikov in bolnikov z motnjami v duševnem razvoju;
  • upoštevanje previdno med zdravljenjem varfarin v prisotnosti določenih bolezni - dysbacteriosis, infekciozni patologije, poškodbe, prizadetih z notranjo krvavitev, zmerno arterijsko hipertenzijo, vaskulitis, huda diabetes, zmerne in hude alergijske reakcije, anafilaktoidne reakcije;
  • ob upoštevanju velike verjetnosti interakcije z zdravili, ki se uporablja istočasno z drugimi zdravili.

Interakcija bolnika:

  • v kombinaciji z antiholinergičnimi zdravili lahko povzroči pomanjkanje spomina, zmanjšanje koncentracije pozornosti pri starejših;
  • v kombinaciji s hipoglikemičnimi sredstvi (derivati ​​sulfoniluree) izboljša njihov terapevtski učinek;
  • v kombinaciji z etakrinsko kislino povečuje diuretični učinek, povzroča razvoj hipokalemije;
  • v kombinaciji s tiklopidinom lahko povzroči poškodbo jeter;
  • previdno dodeljene s tricikličnih antidepresivov, alopurinol, ranitidina, askorbinska kislina, tokoferol, terbinafin, dipiridamol, kloral hidrat, dizopiramid, felbamat;
  • kadar se hkrati uporablja s holestraminom, se absorpcija in biološka uporabnost varfarina zmanjšata;
  • kadar se hkrati uporablja s ciklosporinom, se terapevtski učinek obeh zdravil zmanjša;
  • Pri jemanju fenazona se raven varfarina v krvni plazmi zmanjša;
  • v kombinaciji s fluoksetinom, vitaminom E, trazodonom, se poveča učinek varfarina;
  • Pridobitev velike količine alkoholnih pijač med zdravljenjem povzroči povečanje terapevtskega učinka zdravila;
  • pri bolnikih s kroničnim alkoholizmom sočasna uporaba varfarina z disulfiramom povzroči povečanje terapevtskega učinka varfarina;
  • Varfarin je nezdružljiv s streptokinazo in urokenazo.

Antikoagulacijski učinek varfarina se povečuje, povečuje pa se tudi nevarnost krvavitve pri sočasni uporabi z:

  • heparin;
  • nesteroidna protivnetna zdravila, vključno z acetilsalicilno kislino;
  • tramadol;
  • antiaritmična zdravila (kinidin, amiodaron, propafenon);
  • antibakterijska in protiglivična sredstva (metronidazol, mikonazol, ketokonazol, flukonazol, ciprofloksacin, norfloksacin, klaritromicin, roksitromicin, azitromicin, doksiciklin, tetraciklin, benzilpenicilin, cefazolin);
  • glibenklamid;
  • valproinska kislina;
  • metotreksat;
  • tamoksifen;
  • fluorouracil;
  • simvastatin;
  • piracetam;
  • lovastatin;
  • cimetidin.

Antikoagulacijski učinek varfarina se zmanjša ob sočasni uporabi z:

  • induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov (barbiturati, karbamazepin, fenitoin);
  • griseofulvin;
  • paracetamol;
  • retinoidi;
  • diuretiki (spironolakton, klortalidon);
  • rifampicin;
  • sukralfat;
  • glutetimid;
  • glukagon;
  • pripravki iz ginsenga.

Nosečnost in laktemija

Varfarin zlahka prehaja placento lahko povzročijo motnje hemoragični ploda, nenormalnosti kosti atrofija vidnega živca, katarakta, vključno s slepoto, zakasni telesne in duševne zaostalosti, mikrocefalija. Zato je zdravilo kontraindicirano pri nosečnicah.

Pri materinem mleku se varfarin izloča v neaktivni obliki. Pri jemanju zdravila kot doječke pri otrocih ni bilo sprememb v vzorcu koagulacije. V skladu s tem se varfarin lahko uporablja med dojenjem. Učinek zdravila Warfarin na telo prezgodnjih novorojenčkov ni bil raziskan.

Otroška starost

Klinični podatki o varnosti in učinkovitosti varfarina pri otrocih in mladostnikih (mlajši od 18 let) niso na voljo. Odločitev o predpisovanju zdravila otroku predpiše zdravnik. Uporaba zdravila se izvaja pod strogim zdravniškim nadzorom.

Varfarin analogi

Strukturni analogi Warfarina (z isto aktivno snovjo) so zdravila: Warfarex, Marevan.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo je shranjeno na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo in vlago, ki je nedostopno za otroke pri temperaturi pod 25 ° C. Rok uporabnosti je 3 leta ali 5 let (odvisno od proizvajalca). Tablete ne vzemite po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.

Varfarin

Varfarin: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Warfarin

ATX koda: B01AA03

Aktivna sestavina: Varfarin

Proizvajalec: Kanonfarma Production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmacevtsko podjetje (Rusija)

Posodobite opis in fotografijo: 02.11.2017

Cene v lekarnah: od 55 rubljev.

Varfarin je antikoagulant posrednega delovanja.

Oblika izdaje in sestave

Varfarin se sprosti v obliki tablet, 5, 10, 14, 20, 25 kosov v konturnih celicah, 50, 100, 250 kosov v pločevinkah.

Sestava 1 tablete vsebuje zdravilno učinkovino natrijev varfarin v količini 2,5 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Varfarin je posreden antikoagulantni in kumarin derivat. Zavira nastajanje vitaminov K-odvisnih faktorjev strjevanja (II, VII, IX in X) in antikoagulantnih proteinov S in C v jetrih. Antikoagulacijski učinek se kaže 36-72 ur po začetku zdravljenja. Najvišji terapevtski učinek dosežemo po 5-7 dneh po začetku vnosa. Odvzem zdravila povzroči obnovo faktorjev strjevanja, odvisnih od vitamina K, po 4-5 dneh.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se varfarin absorbira iz gastrointestinalnega trakta z visoko stopnjo. Zanj je značilna tudi absorpcija skozi kožo. Sestavina se veže na plazemske beljakovine v visoki stopnji, prodira skozi placentno pregrado in se v majhnih koncentracijah izloča v materino mleko.

Varfarin je racemna mešanica izomerov, ki se presnavljajo v jetrih. S-izomer je bolj aktiven in se presnavlja v krajšem časovnem obdobju kot R-izomer. Presnova se izvaja s sodelovanjem izoencimov sistema citokroma P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.

Obdobje razpolovnega časa je v povprečju 40 ur. V terminalni fazi se ta indikator poveča na približno 1 teden. Očistek R-izomera je običajno polovica očistka S-izomera. Za bližnje indekse Vd je razpolovna doba R-izomera 37-89 ur in presega vrednost S-izomera (21-43 ure).

Laboratorijske študije z radioaktivnim označevanjem pokazale, da je po eni sami zaužitju približno 92% varfarina izločajo preko ledvic kot metabolitov in v manjšem obsegu - nespremenjeni.

Indikacije za uporabo

Varfarin je predpisan za zdravljenje in preprečevanje tromboze in embolije krvnih žil. Indikacije za uporabo so naslednje bolezni / stanja:

  • Embolizem pljučne arterije in akutne venske tromboze;
  • Ponavljajoča embolija pljučne arterije;
  • Ponovi miokardni infarkt;
  • Postoperativna ali ponavljajoča venska tromboza;
  • Zamenjava srca in žilnih ventilov (po možnosti v kombinaciji z acetilsalicilno kislino);
  • Tromboza možganskih, koronarnih in perifernih arterij;
  • Sekundarna profilaksa tromboembolije in tromboze s atrijsko fibrilacijo in po miokardnem infarktu.

Varfarin se uporablja tudi kot dodatno zdravilo za zdravljenje ali kirurško zdravljenje tromboze in za električno kardioverzijo atrijske fibrilacije.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Warfarin so:

  • Patološke spremembe v krvi;
  • Bolezni in bolezni, ki jih spremlja visoko tveganje za krvavitev;
  • Nedavne kraniocerebralne operacije;
  • Oftalmološke operacije;
  • Trendi krvavitve v ulcerativnih poškodbah prebavil, bolezni genitalnega in dihalnega sistema;
  • Kirurški posegi za travmo z obsežnim kirurškim poljem;
  • Aneurizmi;
  • Cerebrovaskularne krvavitve;
  • Huda ledvična ali jetrna bolezen;
  • Eksudativni perikarditis, bakterijski endokarditis, perikarditis;
  • Huda hipertenzija;
  • Akutni DIC-sindrom;
  • Hrbtenico ali druge diagnostične postopke, skupaj z morebitno grožnjo nenadzorovane krvavitve;
  • Maligna arterijska hipertenzija;
  • Izvajanje blokade, obsežne regionalne anestezije;
  • Pomanjkanje opazovanja bolnikov senilne starosti;
  • Neustrezni laboratorijski pogoji za spremljanje bolnika;
  • Disorganizacija bolnika;
  • Psihoze;
  • Alkoholizem;
  • Nosečnost;
  • Grožnje splav.

Varfarin v neaktivni obliki se izloča v materino mleko. Pri otrocih, katerih matere so med laktacijo vzele zdravilo, niso bile ugotovljene spremembe protrombinskega časa. Učinek zdravila pri nedonošenčkih ni bil raziskan.

Učinkovitosti in varnosti varfarina pri otrocih, mlajših od 18 let, niso bili ugotovljeni.

Navodila za uporabo Varfarin: metoda in odmerek

Tablete jemlje peroralno 2-10 mg na dan. Dnevni odmerek določajo parametri krvne koagulacije, bolnikov odziv na zdravljenje in klinično stanje.

Neželeni učinki

Pri uporabi zdravila Warfarin je mogoče razviti motnje iz različnih sistemov in organov:

  • Črevesni sistem: holestaza, navzea, hepatitis, driska, bruhanje, povečana aktivnost jetrnih encimov, bolečine v trebuhu, zlatenica;
  • Krvna koagulacija: hematomi, krvavitve, anemija; redko - nekroza kože in drugih tkiv zaradi lokalne tromboze;
  • Centralni živčni sistem: glavobol, letargija, utrujenost, astenija, motnje okusa, omotica;
  • Kardiovaskularni sistem: vaskulitis, vijolično barvanje prstov, mrzlica, občutek mraza, parestezija;
  • Bolezni dihal: redko - traheo-bronhialna ali kardiokoza s podaljšanim zdravljenjem (klinični pomen ni ugotovljen);
  • Alergijske reakcije: srbenje, oteklina, kožni izpuščaj, urtikarija, zvišana telesna temperatura;
  • Dermatološke reakcije: bulozni izpuščaj, dermatitis, alopecija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi kronične zastrupitve s prevelikega odmerka varfarina je prisotnost krvi v venah urina in blata, krvavitev iz nosu ali dlesni, krvavitev v koži, prekomerno krvavitev med menstruacijo, hude in podaljšane krvavitve z majhnimi poškodbami povrhnjice.

Če protrombinski čas preseže 5% in drugi možni viri krvavitve (nefrourotioza, itd.) Niso na voljo, korekcija režima odmerjanja ni potrebna. Pri manjših krvavitvah se odmerek zdravila Warfarin zmanjša ali prekliče za kratek čas. Če pacient razvije težko krvavitev, mu je predpisan vitamin K, dokler se aktivnost koagulanta popolnoma ne obnovi. Grožnja krvavitev je indikacija za transfuzijo sveže zamrznjene plazme, sveže krvi ali koncentratov protrombinskih kompleksnih dejavnikov.

Posebna navodila

Tveganje za krvavitev se poveča s podaljšano in intenzivno antikoagulacijsko terapijo.

Med zdravljenjem morate spremljati odmerek in redno določevati protrombinski čas in druge koagulacijske parametre.

Pri sočasni uporabi zdravila Warfarin z drugimi pripravki je treba upoštevati visoko verjetnost medsebojnega delovanja zdravila.

Terapija lahko poveča tveganje za embolijo z delci aterosklerotičnih plakov.

Varfarin je zelo previden in šele po natančni analizi razmerja med koristmi in tveganjem je treba uporabiti v naslednjih primerih:

  • Travma, ki lahko povzroči notranjo krvavitev;
  • Infekcijske bolezni (vključno s smrčkom) ali disbakterioza, povezana z uporabo antibiotikov;
  • Stalni katetri;
  • Travma z obsežno krvavitvijo ali operacijo;
  • Pričakovana ali znana pomanjkljivost proteina C;
  • Zmerno in hudo arterijsko hipertenzijo;
  • Anafilaktične reakcije, hude in zmerne alergijske reakcije;
  • Vaskulitis, resnična policitemija, huda diabetes.

Bolniki s kongestivnim srčnim popuščanjem potrebujejo prilagoditev odmerka in pogostejše laboratorijsko spremljanje.

Pri uporabi zdravila Warfarin s streptokinazo in urokinazo ni priporocljivo.

Med zdravljenjem je potrebna posebna skrb za starejše bolnike in osebe z motnjami v duševnem razvoju.

Menijo, da ledvični očistek intenzitete Warfarin rahlo prizadene.

V primeru krvavitve jetrnih funkcij lahko opazimo zmanjšanje presnove varfarina in okrepitev njegovih učinkov, kar je povezano s kršenjem sinteze faktorjev strjevanja krvi.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

V skladu z navodili Warfarin nosečnicam ni predpisan zaradi odkritega teratogenega učinka in visokega tveganja krvavitve pri plodu in njegove smrti.

Zdravilo v majhnih količinah v materino mleko in skoraj nobenega vpliva na strjevanje krvi pri otroku, tako imenovanje varfarina med dojenjem je dovoljena, vendar v prvih 3 dneh po začetku zdravljenja je priporočljivo, da se vzdržijo dojenja.

Medsebojno delovanje z zdravili

Hkratna uporaba varfarina z drugimi zdravili:

  • Antiholinergiki - pri starejših bolnikih lahko pride do motenj v pozornosti in spominu;
  • Zdravila z antiagregacijsko aktivnostjo in antikoagulanti povečajo tveganje za krvavitev;
  • Derivati ​​s sulfonilsečninami hipoglikemičnih sredstev - morda povečujejo njihov hipoglikemični učinek;
  • Zaviralci mikrosomalnih jetrnih encimov - povečuje tveganje za krvavitev in povečuje antikoagulantni učinek varfarina;
  • Ciklosporin - medsebojno zmanjšanje učinkov;
  • Tiklopidin - opisan je bil okvar po jetrih (ukrepanje Varfarina se ne spremeni);
  • Etakrinova kislina - lahko poveča hipokalemijo, diuretični učinek;
  • Kolestyramin - zmanjšana biološka uporabnost in absorpcija varfarina;
  • Fenitoin - obstajajo poročila o začetnem povečanju antikoagulantne aktivnosti z njeno nadaljnjo zmanjševanjem;
  • Fenazon - zmanjša koncentracijo varfarina v krvni plazmi;
  • Enoxacin - očistek R-izomera (ne S-izomera) se zmanjša s shranjevanjem protrombinskega časa;
  • Trazodon, fluoksetin, vitamin E - podatki o izboljšanju varfarina so.

Antikoagulacijskega učinka varfarina zmanjšan: mianserina, acitretinom, koencim Q10, induktorji mikrosomskih jetrnih encimov (vključno fenitoin, barbiturati, karbamazepin), glukagon, rifampicin, paracetamol, glutetimid, Griseofulvina, dikloksacilina, retinoidov, sukralfat, vitamin K, fenazona, aminoglutetimid, glutetimid, holestiramin, diuretiki (spironolakton in klortalidona), mitotan, merkaptopurin, ginseng droge cisaprid.

Ojačitev delovanja antikoagulacijskega varfarina poveča tveganje za krvavitev, čeprav je možno uporabiti: pirazolon derivati ​​(vključno z sulfinpirazona, fenilbutazon), heparin, nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z acetilsalicilno kislino) tramadolne kombinacijo paracetamola in kodein, dekstropropoksifen, antiaritmiki (vključno z kinidin, amiodaron, moratsizinom, propafenona), protiglivična in protimikrobna sredstva (vključno z metronidazolom, za laritromitsinom, kloramfenikol, cefmetazole, cefamandola, eritromicin, cefoperazon, cefazolin, roksitromicin, azitromicin, kotrimoksazol, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, ofloksacin, flukonazol, nalidiksinske kisline, norfloksacin, doksiciklin, ciprofloksacin, aminosalicilna kislina, tetraciklin, izoniazid, neomicin, benzilpenicilin, aztreonam), kinin, glibenklamid, valprojska kislina, ciklofosfamid, progvanila, fluorouracila, metotreksata in vindesin s kombinacijami etop

Ob hkratni uporabi varfarina z tokoferol, dizopiramid, triciklični antidepresivi, felbamat, alopurinol, terbinafin, kloral hidrat, dipiridamol, askorbinske kisline, podatkov ranitidin o interakcijah zdravil nejasna.

Pri bolnikih s kroničnim alkoholizmom, ki jemljejo disulfiram, se povečajo učinki Warfarin.

Če pomotoma vzamete veliko količino alkohola, se lahko poveča učinek zdravila Warfarin.

Pri rednem vnosu alkohola se lahko učinki zdravila zmanjšajo, kar je lahko posledica indukcije jetrnih encimov. Če je jetra poškodovano, se učinki varfarina lahko še poslabšajo.

Analogi

Varfarinni analogi so: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marewan, Xarelto, Pradax.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na suhem, izven dosega otrok, pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti - 2 leti.

Pogoji dopusta iz lekarn

Izdaja se na recept.

Mnenja o Warfarin

Mnenja o varfarinu se precej razlikujejo. Mnogi bolniki vzamejo zdravilo dalj časa kot učinkovito sredstvo za redčenje krvi. Vendar pa nekateri bolniki poročajo o neželenih učinkih, ki spremljajo zdravljenje z varfarinom: občasni napadi navzee, omotico, povečano krvavitev. V tem primeru zdravljenje daje dobre rezultate le, če se upošteva režim zdravljenja in se telo stalno spremlja.

Cena za varfarin v lekarnah

Povprečna cena zdravila Warfarin v odmerku 2,5 mg je 115-130 rubljev za paket 50 tablet in 170-190 rubljev za paket 100 tablet.

Vas Zanima O Krčnih Žil

Sveče in mazilo z metiluracilom za hemoroide

Preprečevanje

Hemoroidi so pogosta proktološka bolezen, v kateri se žile v danki širijo. Patološki proces se razvije kot posledica povečanega krvnega pretoka ali, nasprotno, nezadostnega odliva, kar vodi v stagnacijo....

Pravilna prehrana s hemoroidi: dovoljena in prepovedana hrana, možnosti menija

Preprečevanje

Eden od "provokatorjev" varikov hemoroidov je lahko napačna prehrana. Prekomerno navdušenje maščobnih, prekajenih, slanih živil, pečenega blaga pogosto povzroča težave s praznjenjem črevesja, ki se med odstranjevanjem spremenijo v neprijetne občutke in krvavitve....