Varfarin

Preprečevanje

Opis je trenutno vklopljen 03.06.2016

  • Latinsko ime: Varfarin
  • ATX koda: B01AA03
  • Aktivna sestavina: Varfarin
  • Proizvajalec: Kanonfarma Production Company, Ozon LLC, Obolenskoe - farmacevtsko podjetje (Rusija)

Sestava

Kot del tablet Warfarin Nycomed obstaja aktivna snov natrijev varfarin, kot tudi dodatne sestavine: koruzni škrob, laktoza, kalcijev hidrogen fosfat dihidrat, indigo, magnezijev stearat, povidon 30.

Oblika izdaje

Proizvedeno v obliki tablet. Varfarin - tableta okrogle oblike, svetlo modra, s kristalno nevarnostjo. Tablete so pakirane v plastenkah po 50 ali 100 kosov. Viale so zaprto s pokrovi, ki so priviti.

Farmakološko delovanje

Varfarina bloki v človeškem jetrih v postopku sinteze vitamina K odvisnih koagulacijskih faktorjev (II, VII, IX, X), zmanjšuje njihovo koncentracijo v plazmi, s čimer upočasnjuje pride do koagulacije krvi.

Farmakokinetika in farmakodinamika

Po prvi uporabi je antikoagulantni učinek opazen po 36-72 urah. Najvišji učinek je zabeležen v 5-7 dneh po začetku tečaja. Ko je zdravilo zaključeno, se aktivnost vitaminov K-odvisnih faktorjev strjevanja obnovi 4-5 dni.

Od prebavnega sistema se absorbira hitro in skoraj popolnoma. Povezava s plazemskimi proteini je 97-99%. Presnova se pojavi v jetrih.

Varfarin je racemna zmes, R in S izomeri se presnavljajo v jetrih na različne načine. Vsak izomer se pretvori v glavna dva metabolita.

Izloča se v obliki neaktivnih metabolitov z žolčem, metaboliti se reabsorbirajo v prebavnem traktu, se izločajo z urinom.

Razpolovni čas je od 20 do 60 ur. Razpolovna doba R-enantiomera je od 37 do 89 ur, razpolovna doba S-enantiomera pa je od 21 do 43 ur.

Indikacije za uporabo Varfarin

Zdravilo se uporablja za zdravljenje in preprečevanje embolije in tromboze krvnih žil. Takšni znaki za uporabo zdravila Warfarin so opredeljeni:

  • venus trombozav akutni obliki, kot tudi ponavljajoče;
  • pljučna embolija;
  • kapi, prehodno ishemični napadi;
  • preprečevanje trombemboličnih zapletov pri ljudeh, ki so jih imeli miokardni infarkt;
  • sekundarno preprečevanje miokardni infarkt;
  • preprečevanje tromboemboličnih zapletov pri ljudeh z lezijami srčnih ventilov, atrijsko fibrilacijo, kot tudi pri tistih, ki so bili podvrženi protetičnemu srčnemu ventilu;
  • preprečevanje manifestacije postoperativna tromboza.

Kontraindikacije

Pred jemanjem zdravil morate upoštevati tiste kontraindikacije, ki so navedena v navodilih za zdravilo:

  • izraza visoke občutljivosti na sestavine zdravila ali obstaja sum, da je povečana občutljivost;
  • akutna krvavitev;
  • huda bolezen jeter in ledvic;
  • prvem trimesečju nosečnosti in zadnjih 4 tednih nosi plod;
  • akutni DVS-sindrom;
  • trombocitopenija;
  • pomanjkanje proteinov C in S;
  • krčne žile prebavnega trakta;
  • anevrizmaarterije;
  • povečano tveganje za krvavitev, vključno z hemoragične motnje;
  • razjed želodca in dvanajstniku;
  • hude rane, vključno s postoperativnimi ranami;
  • ledvična punkcija;
  • bakterijski endokarditis;
  • maligna hipertenzija;
  • intrakranialna krvavitev;
  • hemoragična kap.

Neželeni učinki warfarina

Med zdravljenjem se lahko pojavijo ti neželeni učinki varfarina:

  • krvavitev - pogosto;
  • povečana občutljivost na varfarin po daljšem zdravljenju;
  • bolečine v trebuhu, bruhanje, driska, anemija - redko;
  • povečanje aktivnosti jetrnih encimov, eozinofilija, urtikarija, zlatenica, ekcem, nekrozakoža, srbenje, izpuščaj, Žad, urolitiaza, vaskulitis, tubularna nekroza - redko.

Manifestacije krvavitev so opazili pri približno 8% bolnikov, ki prejemajo varfarin. Od teh primerov je 1% hudo, zato je potrebna hospitalizacija, drugi 0,25% pa so usodni. Glavni dejavnik tveganja za razvoj intrakranialne krvavitve je nenadzorovana ali nezdravljena hipertenzija. Prav tako je verjetnost poveča varfarin pri zdravljenju starejših, z zgodovino krvavitev iz prebavil in kapi, visoke intenzivnosti sočasno antikoagulant in antiagregacijski terapiji, kot tudi pri osebah z genom polimorfizma CYP2C9.

V redkih primerih je varfarin kot neželeni učinek, kumarinska nekroza. Ta pojav se praviloma začne s pojavom otekline in zatemnitve kože zadnjice ali nog, manj pogosto se pojavijo tudi drugi znaki. Kasneje takšne lezije postanejo nekrotične. Približno v 90% primerov se ta neželeni učinek razvije pri ženskah. Iz tretjega na deseti dan jemanje zdravila. Njegov izvor je povezan s pomanjkanjem antitrombotskega proteina C ali S. Pri prirojeni insuficienci teh proteinov je treba začeti jemati zdravilo Warfarin iz majhnih odmerkov in hkrati dajati heparin. Z razvojem takega zapletanja prenehajte z zdravljenjem in injicirajte heparin, dokler se lezije ne zdravijo.

V zelo redkih primerih, palmarno-plantarni sindrom. Ta zaplet se razvija pri moških, ki trpijo ateroskleroza. Za ta zaplet je značilen razvoj vijoličnih simetričnih lezij kože na podplatih stopal in na prstih, v katerih so opažene goreče bolečine. Simptomi izginejo, ko se zdravilo ustavi.

Navodila za uporabo Varfarin (Metoda in odmerjanje)

Zdravilo je treba jemati peroralno enkrat na dan. Priporočljivo je, da vsak dan pijete tablete istočasno. Določite, koliko časa jemati zdravilo, naj bo zdravnik individualno.

Pred začetkom zdravljenja je treba določiti MHO, po katerem se laboratorijski testi redno izvajajo po 4-8 tednih.

Navodila za uporabo Warfarina Nycomed določa, da se ljudje, ki predhodno niso jemali tega zdravila, predpišejo 5 mg na knock (2 tableti) 4 dni. Petega dne je treba določiti INR, po katerem je po rezultatih študije predpisan vzdrževalni odmerek. Praviloma je 2,5-7,5 mg zdravila na dan.

Bolnikom, ki so že dva dni varfarina, so predpisali dvojni odmerek znanih vzdrževalnih odmerkov zdravila, nato pa predpisujejo en vzdrževalni odmerek zdravila na dan. Peti dan je kontrola MHO obvezna, po kateri se odmerek ustrezno prilagodi rezultatom študij.

Pri zdravljenju ali preprečevanju je priporočljivo, da se indikator INR vzdržuje na nivoju od 2 do 3 pljučna embolija, venska tromboza, zapletene bolezni srca, atrijska fibrilacija.

Norma INR pri jemanju zdravila Warfarin je treba vzdrževati na ravni 2,5 do 3,5, če se zdravljenje izvaja za bolnike, ki so bili Proteza valvularnih ventilov, kot tudi z akutnimi zapleti miokardni infarkt.

Nadzor INR pri jemanju zdravila Warfarin je obvezen. Odmerjanje in podrobno shemo sprejema določi zdravnik, ki se jih zdravi.

Ni zadostnih podatkov o uporabi varfarina pri otrocih. Običajno je začetni odmerek zdravila 0,2 mg / kg telesne mase na dan, če jetra delujejo normalno in 0,1 mg / kg telesne mase na dan, če je delovanje jeter okrnjeno. Pri izbiri vzdrževalnega odmerka se nujno upoštevajo indeksi MHO. Priporočljivo je vzdrževati enake ravni kot pri odraslih bolnikih. Odločitev o imenovanju varfarina otrokom lahko opravi samo strokovnjak.

Pomembno je skrbno spremljati starejše osebe, ki jemljejo Warfarin. Pazljivo spremljanje indikatorjev INR pri ljudeh z jetrna okvara. Ljudje trpijo ledvična insuficienca, prilagodite odmerek ni potrebno.

Preveliko odmerjanje

V postopku jemanja odmerkov, ki so predpisani za zdravljenje, se lahko razvije manjša krvavitev. Z majhnimi krvavitvami je potrebno znižati odmerek zdravila ali ustaviti zdravljenje za določeno obdobje (dokler MNO ne doseže zahtevane ravni).

Z razvojem hudih krvavitev je treba zdravljenje prevelikega odmerka začeti z intravenoznim vnosom vitamin K. Prav tako je pacient dodeljen Aktivno oglje, sveža zamrznjena plazma ali koncentrat faktorjev koagulacije.

Glede na raven INR morate ravnati takole:

Z manjšim krvavenjem:

  • INR je manjši od 5: naslednji odmerek zdravila morate zamuditi, nato pa jemati manjše odmerke zdravila Warfarin.
  • INR 5-9: naslednji 1-2 odmerkov, ki naj preskoči, nato pa jemljite nižje odmerke. Ali preskočite 1 odmerek in vzemite 1-2,5 mg vitamina K.
  • INR več kot 9: suspendirajte uporabo zdravila, vadite 3-5 mg vitamina K.

Zdravilo je treba preklicati:

  • INR več kot 9 (če je načrtovan kirurški poseg): uporaba zdravila se ustavi, vadite 2-4 mg zdravila Warfarin peroralno (en dan pred načrtovano operacijo).
  • INR več kot 20 (Če je indicirano huda krvavitev) dodeljen počasno intravensko dajanje vitamina K, 10 mg, kot se izvaja transfuziji sveže zamrznjene plazme ali protrombinskega kompleksnih koncentratov. Po potrebi se vitamin K daje vsakih 12 ur.

Po zdravljenju je potrebno bolnika opazovati, saj je razpolovni čas Warfarina 20-60 ur.

Interakcija

Ne začnite zdravljenja ali ga ustavite, ne da bi se predhodno posvetovali z zdravnikom. Prav tako ne morete samostojno spremeniti odmerka.

Pri sočasni uporabi z drugimi zdravili je pomembno upoštevati učinek ukinitve indukcije ali zaviranja učinka varfarina na druga zdravila.

Tveganje za hudo krvavitev se poveča, če se varfarin vzame sočasno z zdravili, ki vplivajo na primarno hemostazo in število trombocitov. To je Klopidogrel, acetilsalicilna kislina, tiklopidin, dipiridamola, velikih odmerkih penicilini, in tudi večino NSAID (izjeme so zaviralci COX-2),

Tveganje za nastanek krvavitev se poveča, če se varfarin vzame sočasno z zdravili, ki imajo izrazito zaviralen učinek na sistem citokroma P450 (kloramfenikol, Cimetidin).

Številne zdravila povečajo učinek zdravila Warfarin na telo. To so droge Amiodaron, alopurinol, azitromicin, alfa in beta interferona, acetilsalicilna kislina, Amitriptilin, azaprospan, Cepivo proti gripi, vitamini A, E, bezafibrat, glukagon, heparin, grapafloksacin, gemfibrozil, glibenklamid, dekstropropoksifen, danazol, Digoksin, diazoksid, disulfiram, disopiramid, zafirlukast, itrakonazol, ifosfamid, Indometacin, kodein, Klaritromicin, klofibrat, ketokonazol, lovastatin, Levamisol, metolazon, Mikonazol, metronidazol, metotreksat, Norfloxacin, nalidiksična kislina, Omeprazol, oksifenbutazon, ofloxacin, propranolol, paroksetin, propafenon, paracetamol, progvanil, piroksikam, roksitromicin, Simvastatin, sertralin, sulfametizol, sulfafurazol, sulfametoksazol-trimetoprim, sulfafenazol, sulindak, sulfinpirazon, androgeni in anabolni steroidni hormoni, tegafur, tamoksifen, tetracikline, testosteron, tolmetin, tienilna kislina, troglitazon, trastuzumab, feprazon, Flukonazol, Fenitoin, fenofibrat, fenilbutazon, Fluorouracil, fluoksetin, fluvoksamin, Flutamid, fluvastatin, kloralni hidrat, Quinine, kloramfenikol, kinidin, Cefaleksin, cefamandol, celekoksib, Cefuroksim, cefmenoksim, cefoperazon, ceftazetanol, Ciklofosfamid, ciprofloksacin, cimetidin, Etopozid, eritromicin, etanol.

Tudi učinke Warfarinja lahko okrepijo številne zdravilne rastline: ginkgo, česen, papaja, medicinska angelica, žajbelj.

Učinek varfarina zmanjša šentjanževko, ginseng. Ne jemljite zdravila istočasno. Pri jemanju takšnih zdravil morate spremljati MHO in ga prenehati jemati.

Učinek zdravila Warfarin lahko okrepi kinin, ki ga najdemo v toničnih pijačah.

Varfarin izboljša učinek peroralnih derivatov sulfonilsečnine za hipoglikemije.

Učinek varfarina se lahko zmanjša, če bolnik vzame hkrati naslednja zdravila: aminoglutetimid, Azatioprin, barbiturati, vitamini C, K, valproinska kislina, griseofulvin, glutetimid, disopiramid, dikloxacillin, kolestramin, karbamazepin, koencim Q10, mesalazin, mianserin, merkaptopurin, mitotan, nafcillin, primidon, ritonavir, retinoidi, rofekoksib, rifampicin, sukralfat, spironolakton, trazodon, fenason, kloralidon, klordiazepoksid, ciklosporin. Ko prejmete diuretiki pod pogojem izraženih hipovolemičnih učinkov lahko opazimo povečanje koncentracije faktorjev strjevanja krvi, kar vodi k zmanjšanju učinka antikoagulantov. V kombinaciji z dajanjem varfarina in zgoraj naštetih zdravil je pomembno, da pred začetkom zdravljenja spremljate MHO, po zaključku in po nekaj tednih.

Nekaj prehrana pri jemanju zdravila Warfarin. Treba je opozoriti, da jedo živila z visoko vsebnostjo vitamina K zmanjša učinek zdravila. Zato prehrana pri jemanju tablet ne sme vsebovati velike količine zelenjave, avokada, zelja, čebule, koriandra, kivija, zelene solate, oljčnega olja, graha, soje itd.

Pogoji prodaje

Lahko ga kupite na recept, zdravnik, ki je zdravnik, predpisuje recept v latinici.

Pogoji shranjevanja

Varfarin je treba hraniti pri temperaturi do 25 ° C, zaščiteni pred dostopom otrok.

Varfarin - Uporabniški aplikacij, ocene, analogi in oblike sproščanja (tablete 2,5 mg), zdravilo za zdravljenje in preprečevanje tromboze in embolije plovil pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Interakcija z alkoholom in dieto

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Varfarin. Obstajajo pregledi obiskovalcev mesta - potrošnikov tega zdravila in mnenj zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Warfarin v njihovi praksi. Velika zahteva je, da aktivno dodate svoje povratne informacije o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, pri čemer so opazili zaplete in neželene učinke, ki jih proizvajalec ni navedel v opombi. Varfarin analogi v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje in preprečevanje tromboze in embolija plovil odraslih, otrok, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Medsebojno delovanje zdravila z alkoholom.

Varfarin - antikoagulant posrednega delovanja. Bloki jetrno sintezo vitamina K odvisnih koagulacijskih faktorjev, in sicer - 2, 7, 9 in 10. Koncentracija teh komponent v krvi zmanjša, upočasni proces strjevanja krvi.

Začetek delovanja antikoagulanta opazujemo 36-72 ur po začetku uporabe zdravila z razvojem največjega učinka na 5-7 dni od začetka uporabe. Po prekinitvi zdravljenja se v 4-5 dneh pojavi obnovitev vitamina K-odvisnih koagulacijskih faktorjev.

Sestava

Varfarin natrij + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Varfarin se hitro absorbira iz prebavnega trakta. Presnova v jetrih. Varfarin se izloča iz telesa v obliki neaktivnih metabolitov z žolčem, ki se ponovno absorbirajo v prebavni trakt in se izločajo z urinom.

Indikacije

Zdravljenje in preprečevanje tromboze in embolija krvnih žil:

  • akutna venska tromboza in pljučna embolija;
  • postoperativna tromboza;
  • ponavljajoči miokardni infarkt;
  • kot dodatno orodje za kirurško ali zdravilno (trombolitično) zdravljenje tromboze, pa tudi za električno kardioverzijo atrijske fibrilacije;
  • ponavljajoča venska tromboza;
  • ponavljajoča embolija pljučne arterije;
  • Možna je protetika valvularnih in žilnih ventilov (kombinacija z acetilsalicilno kislino);
  • tromboza perifernih, koronarnih in možganskih arterij;
  • sekundarno preprečevanje tromboze in tromboembolizma po miokardnem infarktu in atrijski fibrilaciji;
  • zdravljenje in preprečevanje prehodnih ishemičnih napadov in kapi.

Oblike sproščanja

Navodila za uporabo in odmerjanje

Varfarin se predpisuje enkrat na dan hkrati. Trajanje zdravljenja določi zdravnik v skladu z navodili za uporabo.

Pred začetkom zdravljenja se določi MHO. Nadaljnje laboratorijsko spremljanje se izvaja redno vsakih 4-8 tednov.

Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega stanja bolnika; zdravljenje lahko takoj prekinete.

Začetni odmerek za bolnike, ki še niso bile uporabljene varfarin, je 5 mg na dan (2 tableti) za prve 4 dni. 5. dan zdravljenja se določi MHO in po tem indikatorju daje vzdrževalni odmerek zdravila. Običajno je vzdrževalni odmerek zdravila 2,5-7,5 mg na dan (1-3 tablete).

Pri bolnikih, ki so že uporabljali varfarin, je priporočeni začetni odmerek dvojni odmerek znanih vzdrževalnih odmerkov zdravila in se daje v prvih dveh dneh. Zdravljenje se nato nadaljuje z znanim vzdrževalnim odmerkom. Peti dan zdravljenja se spremljanje in prilagajanje MHO izvajajo v skladu s tem indikatorjem.

Priporočljivo je, da se ohrani MHO indeks od 2 do 3 pri profilaksi in zdravljenju venske tromboze, pljučne embolije, atrijske fibrilacije, dilatativna kardiomiopatija, valvularne bolezni zapletena protetičnih bioprostheses srčnih zaklopk. Višje vrednosti MHO od 2,5 do 3,5 so priporočene za zamenjavo protetičnega ventila z mehanskimi protezami in zapletenim akutnim miokardnim infarktom.

Podatki o uporabi varfarina pri otrocih so omejeni. Začetni odmerek je običajno 0,2 mg / kg na dan z normalnim delovanjem jeter in 0,1 mg / kg na dan, če je delovanje jeter okrnjeno. Vzdrževalni odmerek je izbran v skladu z indeksi MHO. Priporočene ravni MHO so enake kot pri odraslih. Odločitev o predpisovanju varfarina pri otrocih mora prevzeti izkušeni strokovnjak. Zdravljenje je treba izvajati pod nadzorom izkušenega pediatra.

Specifičnih priporočil za jemanje varfarina pri starejših bolnikih ni. Vendar pa je treba starejše bolnike skrbno spremljati, ker imajo večje tveganje za nastanek neželenih učinkov.

Motnje delovanja jeter povečujejo občutljivost na varfarin, ker jetra povzročajo strjevanje in tudi presnavljajo varfarin. Ta skupina bolnikov zahteva skrbno spremljanje kazalcev MHO.

Bolniki z ledvično insuficienco ne potrebujejo nobenih posebnih priporočil za izbiro odmerka varfarina. Bolniki na peritonealni dializi ne potrebujejo dodatnega odmerka varfarina.

Pred-, peri- in post-operativna antikoagulantna terapija se izvaja, kot je opisano spodaj. MHO določite en teden pred načrtovano operacijo. Ne prenehajte jemati varfarina 1-5 dni pred operacijo. V primeru visokega tveganja za trombozo je heparin z nizko molekularno težo dajati subkutano bolniku za profilakso. Trajanje premora pri jemanju varfarina je odvisno od MHO. Sprejemanje varfarina se preneha:

  • 5 dni pred operacijo z MHO> 4;
  • 3 dni pred operacijo z MHO od 3 do 4;
  • 2 dni pred operacijo z MHO od 2 do 3.

Določiti je treba MHO zvečer pred operacijo in vstopiti 0,5-1 mg vitamina K1 peroralno ali intravensko, z INR> 1,8.

Upoštevajte potrebo po infundiranju nefrakcioniranega heparina ali preventivnega dajanja nizkomolekularnega heparina na dan operacije. Subkutano dajanje heparina z nizko molekulsko maso je treba nadaljevati 5-7 dni po operaciji s sočasno pripravljenim varfarinom.

Še naprej jemati varfarin z običajnim vzdrževalnim odmerkom istega dne zvečer po malih operacijah in na dan, ko bolnik začne prejemati enteralno hranjenje po večji operaciji.

Neželeni učinek

  • krvavitev;
  • povečana občutljivost na varfarin po daljši uporabi;
  • anemija;
  • slabost, bruhanje;
  • bolečine v trebuhu;
  • driska;
  • eozinofilija;
  • zlatenica;
  • izpuščaj;
  • urtikarija;
  • srbenje;
  • ekcem;
  • nekroza kože;
  • vaskulitis;
  • izguba las;
  • nefrit;
  • urolitiaza;
  • tubularna nekroza;
  • preobčutljivostne reakcije, ki se kaže v obliki kožni izpuščaji in značilno reverzibilno povečanje koncentracije jetrnih encimov, holestatskega hepatitis, vaskulitis, priapizem, reverzibilno sapnika alopecije in kalcifikaciji.

Kontraindikacije

  • akutna krvavitev;
  • huda jetrna bolezen;
  • huda ledvična bolezen;
  • akutni DVS-sindrom;
  • pomanjkanje proteinov C in S;
  • trombocitopenija;
  • Bolniki z velikim tveganjem za krvavitve, vključno z bolniki z motnjami strjevanja krvi, varic, anevrizme, lumbalno punkcijo, razjede želodca in dvanajstnika s hudimi poškodbami (vključno z operativno), bakterijski endokarditis, maligna hipertenzija, hemoragična kap, intrakranialna krvavitev ;
  • nosečnost (1 trimesečje in zadnje 4 tedne);
  • ugotovili ali domnevali preobčutljivost za sestavine zdravila.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

Kontraindicirana uporaba zdravila v prvem trimesečju nosečnosti (uporaba varfarina v preostalih obdobjih nosečnosti ni priporočljiva, razen v nujnih primerih) in v zadnjih 4 tednih.

Varfarin je hitro prehaja skozi placento, ima teratogene učinke na plod (nosno hipoplazijo in hondrodisplazija, optična atrofija, sive mrene, ki vodijo v slepoto, duševna zaostalost in telesnem razvoju, mikrocefalija) v 6-12 tednih nosečnosti. Zdravilo lahko povzroči krvavitev ob koncu nosečnosti in med porodom.

Varfarin se izloča v materino mleko v neizmernih količinah in ne vpliva na koagulacijsko aktivnost krvi hranjenega otroka. Zato lahko zdravilo uporabljamo med laktacijo (dojenje).

Posebna navodila

Obvezen pogoj za zdravljenje z varfarinom je strogo upoštevanje bolnikovega vnosa predpisanega odmerka zdravila. Bolniki z alkoholizmom, pa tudi bolniki z demenco, morda ne bodo mogli ravnati v skladu s predpisanim načinom jemanja varfarina.

Zvišana telesna temperatura, hipertiroidizem, dekompenzirano srčno popuščanje, alkoholizem s sočasno okvaro jeter lahko poveča učinek varfarina.

S hipotiroidizmom se lahko učinek varfarina zmanjša.

V primeru odpovedi ledvic, nefrotskim sindromom ali povečane ravni delež prostega varfarina v plazmi, ki, odvisno od soobolenj bodisi povečajo ali zmanjšajo učinek. V primeru zmerne jetrne insuficience se učinek varfarina poveča. V vseh navedenih pogojih je treba skrbno spremljati raven MHO.

Bolnikom, ki prejemajo varfarin, je treba predpisati paracetamol, tramadol ali opiate kot zdravila za bolečino.

Ne jemljite varfarina pri bolnikih z dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanje encima laktaze, kršitev absorpcije glukoze in galaktoze.

Če je treba doseči hiter antitrombotični učinek, je priporočljivo začeti zdravljenje z dajanjem heparina; potem je treba 5-7 dni kombinirano terapijo s heparinom in varfarinom opraviti, dokler se ciljna koncentracija MHO ne ohranja 2 dni.

Da bi se izognili nekarizi kumarina, je treba bolnike s dedno pomanjkanjem antitrombotičnega proteina C ali S najprej zdraviti s heparinom. Sočasni začetni polnilni odmerek ne sme presegati 5 mg. Zdravljenje s heparinom naj traja 5 do 7 dni.

V primeru individualne odpornosti proti varfarinu (redko), da dosežemo terapevtski učinek, so potrebni 5 do 20 šokov odmerkov varfarina. Če je uporaba varfarina pri takšnih bolnikih neučinkovita, je treba določiti druge možne vzroke: sočasna uporaba varfarina z drugimi zdravili, neustrezna prehrana, laboratorijske napake.

Zdravljenje starejših bolnikov je treba izvajati s posebnimi previdnostnimi ukrepi, saj se zmanjša sinteza koagulacijskih faktorjev in presnova v jetrih pri teh bolnikih, kar ima za posledico čezmeren učinek varfarina.

Medsebojno delovanje z zdravili

Ni priporočljivo začeti ali prenehati jemati drugih zdravil, spremeniti odmerke zdravil, ki so jih jemali, ne da bi se posvetovali s svojim zdravnikom.

Pri sočasnem imenovanju je treba upoštevati tudi učinke prenehanja indukcije in / ali zaviranja delovanja varfarina z drugimi zdravili.

Tveganje za večje krvavitve se poveča, medtem ko varfarina z zdravili, ki vplivajo na trombocite in primarno hemostazo: acetilsalicilno kislino, klopidogrel, tiklopidin, dipiridamol, večina NSAID (razen zaviralcev COX-2), penicilin skupine antibiotikov v visokih dozah.

izogne ​​tudi sočasno zdravljenje z varfarina, imajo izrazito zavira citokrom P450 izoencimov sistema (vključno s cimetidinom, kloramfenikol), po prejemu ki povečuje nevarnost krvavitev več dni. V takih primerih lahko cimetidin nadomestimo, na primer ranitidin ali famotidin.

varfarina učinek se lahko poveča s hkratno uporabo naslednjih bolezni: acetilsalicilne kisline, alopurinol, amiodaron, azapropazon azitromicin, alfa in beta-interferon, amitriptilin, bezafibrat, vitamina A, vitamina E, glibenklamid, glukagon, gemfibrozil, heparin, grepafloksatsin, danazol, dekstropropoksifen, diazoksid, digoksin, dizopiramid, disulfiram, zafirlukast, indometacin, ifosfamid, itrakonazol, ketokonazol, klaritromicin, klofibrat, kodein, levamizol, lovastatin, metolazon metotreksat, izpolnjeni onidazol, mikonazol (tudi v obliki gela za oralno), nalidiksinsko kislino norfloksacina, ofloksacin, omeprazol, oksifenbutazon, paracetamol (zlasti po 1-2 tednih neprekinjene uporabe), paroksetin, piroksikam, progvanila, propafenon, propranolol, cepivo proti gripi, roksitromicin, sertralin, simvastatina, sulfafurazol, sulfametizola, sulfametoksazol / trimetoprim, sulfaphenazole, sulfinpirazon, sulindak, steroidi (anabolični in / ali androgene), tamoksifen, tegafur, testosteron, tetraciklin, tienil kisline, nato metin, trastuzumaba, troglitazon, fenitoin, fenilbutazon, fenofibrat, feprazone, flukonazol, fluoksetin, fluorouracila, fluvastatina, fluvoksamin, flutamid, kinin, kinidin, kloral hidrat, kloramfenikol, celekoksib, cefamandola, cefaleksina, cefmenoxime, cefmetazole, ceftazidim, cefuroksim, cimetidin, ciprofloksacin, ciklofosfamid, eritromicin, etopozid, etanol (alkohol).

Formulacije nekaterih zdravilnih rastlin (ali galensko neofitsinalnyh) lahko poveča tudi učinek varfarina kot: npr ginka (Ginkgo biloba), česen (Allium sativum), Angelica officinalis (Angelica sinensis), papaje (Carica papaya), žajbelj (Salvia Miltiorrhiza); in zmanjšati, na primer, ginseng (Panax ginseng), šentjanževka (Hypericum perforatum).

Ne morete jemati varfarina in kakršnih koli pripravkov šentjanževke, zato je treba upoštevati, da lahko učinek pojava učinka varfarina ostane še 2 tedna po prenehanju jemanja šentjanževke. V primeru, da bolnik jemlje preparate iz šentjanževke, je treba MHO meriti in prekiniti. Spremljanje MHO mora biti temeljito, ker njena raven se lahko poveča, ko je šentjanževka ukinjena. Po tem lahko predpisujete varfarin.

Tudi delovanje varfarina se lahko poveča s kininom, ki ga vsebujejo tonične pijače.

Varfarin lahko poveča učinek oralnih hipoglikemičnih učinkov derivatov sulfonilureje.

varfarina učinek lahko pride do zmanjšanja medtem ko je uporaba azatioprin, aminoglutetimid, barbituratov, valprojska kislina, vitamin C, vitamin K, glutetimid, grizeofulvin, dikloksacilina, dizopiramid, karbamazepin, holestiramin, koencim Q10, merkaptopurin, mesalazin, mianserina, mitotanom, nafcilin, primidon, retinoidi, ritonavir, rifampicin, rofekoksib, spironolakton, sukralfata, trazodon, fenazona, klordiazepoksida, klortalidona, ciklosporin.

Uporaba diuretikov v primeru izrazitih hipovolemičnih učinkov lahko vodi do povečanja koncentracije faktorjev strjevanja krvi, kar zmanjša učinek antikoagulantov.

V primeru sočasne uporabe varfarina z drugimi zdravili, naštetimi v spodnjem seznamu, je treba spremljati MHO na začetku in na koncu zdravljenja in po možnosti 2-3 tedne po začetku zdravljenja.

Hrana bogata z vitaminom K oslabi učinek varfarina (to je treba upoštevati pri razvoju prehrane za zdravljenje odvisnosti od drog); zmanjšanje absorpcije vitamina K, ki ga povzroča driska ali uporaba odvajalk, povečuje učinek varfarina. Predvsem vitamina K se nahaja v zeleni zelenjavi, zato je zdravljenje z varfarinom, potrebna previdnost pri takšnih izdelkih hrana: zelena amarant, avokado, brokoli, brstični ohrovt, zelje, olje oljne repice, stanja po Chaillot, čebulo, koriander (koriander) kumare lupine, radič, kivi, zeleno solato, mint, gorčica zelenicah, olivno olje, peteršilj, grah, pistacije, rdeče alge, zelena špinača, mlada čebula, fižol, soja, čaj listi (ne pa tudi čaj, pijača), zelenicah repa, vodna krekerka.

Analogi zdravila Warfarin

Strukturni analogi za zdravilno učinkovino:

  • Warfarex;
  • Natrijev varfarin;
  • Warfarin Nycomed;
  • Varfarin natrijev klatrat;
  • Marewan.

Warfarin Nycomed je uradno navodilo za uporabo

Registracijska številka:

Trgovsko ime pripravka: VARFARIN NICOMED

Mednarodno nelastniško ime:

Oblika odmerjanja:

Sestava
Aktivna sestavina: Varfarin natrij 2,5 mg
Pomožne komponente: laktozo, koruzni škrob, kalcijev hidrofosfat dihidrat, indigokarmin, povidon 30, magnezijev stearat.

Opis
Okrogle tablete bikonveksne oblike z navzkrižno oblikovano nevarnostjo, svetlo modro.

Farmakoterapevtska skupina
Antikoagulantna sredstva posrednega ukrepanja.

ATX koda: B01AA03.

Farmakološke lastnosti
Varfarin blokira v jetri sintezo odvisnih dejavnikov krvnega koagulacije, odvisnih od vitamina K, faktor II, VII, IX in X. Koncentracija teh komponent v krvi se zmanjša, proces strjevanja se upočasni. Začetek delovanja antikoagulanta opazujemo 36-72 ur po začetku uporabe zdravila z razvojem največjega učinka 5-7 dni od začetka uporabe. Po prekinitvi zdravljenja se v 4-5 dneh pojavi obnovitev vitamina K-odvisnih koagulacijskih faktorjev.

Farmakokinetika
Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Vezava na beljakovine v plazmi je 97-99%. Presnova v jetrih. Varfarin je racemna mešanica, pri čemer se izomeri R in S v različnih oblikah metabolizirajo v jetrih. Vsak izomer se pretvori v 2 glavna metabolita. Glavni katalizator metabolizma za S-enantiomer varfarina je encim CYP2C9 in za R-enantiomer varfarina CYP1A2 in CYP3A4. Levi izomer varfarina (S-varfarina) ima 2 do 5-krat večjo antikoagulacijsko aktivnost kot dekstrorotacijski izomer (R-enantiomer), vendar je razpolovna doba slednjih večja. Bolniki s polimorfizmom encima CYP2C9, vključno z alelom CYP2C9 * 2 in CYP2C9 * 3, so lahko povečali občutljivost na varfarin in povečali tveganje za krvavitev. Varfarin se izloča iz telesa v obliki neaktivnih metabolitov z žolčem, ki se ponovno absorbirajo v prebavni trakt in se izločajo z urinom. Razpolovni čas je med 20 in 60 urami. Za R-enantiomer je razpolovni čas izločanja od 37 do 89 ur in za S-enantiomer od 21 do 43 ur.

Indikacije za uporabo
Zdravljenje in preprečevanje tromboze in embolije krvnih žil: akutna in ponavljajoča venska tromboza, pljučna embolija; sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta in preprečevanje trombemboličnih zapletov po miokardnem infarktu; preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih s atrijsko fibrilacijo, poškodbe srčnih ventilov ali s protetičnimi srčnimi ventili; zdravljenje in preprečevanje prehodnih ishemičnih napadov in kapi, preprečevanje postoperativne tromboze

Kontraindikacije
Ugotovljena ali sum preobčutljivosti na zdravila, akutne krvavitve, nosečnost (prvem trimesečju in zadnjih 4 tednih nosečnosti), hudo boleznijo jeter ali ledvic, akutne DIC, pomanjkanjem proteina C in S, trombocitopenija, bolnikih z visokim tveganjem za krvavitve, vključno z bolniki z motnjami strjevanja krvi, varic, anevrizme, lumbalno punkcijo, razjede želodca in dvanajstnika 12 razjedo, s hudimi poškodbami (vključno z operativnimi), bakterijska endokarditis, maligna hipertenzija, hemoragični šok, intrakranialno krvavitev.

Nosečnost in dojenje.
Varfarin je hitro prehaja skozi posteljico, ima teratogene učinke na plod (nosno hipoplazijo in hondrodisplazija, optična atrofija, sive mrene, ki vodijo do popolne ali delne slepote, duševna zaostalost in fizični razvoj in mikrocefalija) v 6-12 tednih nosečnosti. Zdravilo lahko povzroči krvavitev ob koncu nosečnosti in med porodom. Zdravilo se ne sme uporabljati v prvem trimesečju nosečnosti in v zadnjih 4 tednih. Uporaba varfarina ni priporočljiva v preostalih fazah nosečnosti, razen če je to nujno potrebno.
Varfarin se izloča v materino mleko v neizmernih količinah in ne vpliva na koagulacijsko aktivnost dojenčkov. Varfarin se lahko uporablja med laktacijo.

Odmerjanje in administracija
Varfarin se predpisuje enkrat dnevno, po možnosti ob istem času. Trajanje zdravljenja določi zdravnik v skladu z navodili za uporabo.
Nadzor med zdravljenjem: Pred začetkom zdravljenja je določen mednarodni normaliziran razmerje (MHO). Nadaljnje laboratorijsko spremljanje se izvaja redno vsakih 4-8 tednov. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega stanja bolnika. Zdravljenje lahko takoj prekinete.
Bolniki, ki predhodno niso jemali zdravila Warfarin:
Začetni odmerek je 5 mg / dan (2 tableti na dan) v prvih 4 dneh. 5. dan zdravljenja se določi MHO in po tem indikatorju daje vzdrževalni odmerek zdravila. Običajno je vzdrževalni odmerek zdravila 2,5-7,5 mg / dan (1-3 tablete na dan).
Bolniki, ki so že jemali varfarin:
Priporočeni začetni odmerek dvojnega odmerka znanega zdravila in vzdrževalni odmerek je dodeljena v prvih 2 dneh. Zdravljenje se nato nadaljuje z znanim vzdrževalnim odmerkom. Peti dan zdravljenja se spremljanje in prilagajanje MHO izvajajo v skladu s tem indikatorjem. Priporočljivo je, da se ohrani MHO indeks od 2 do 3 pri profilaksi in zdravljenju venske tromboze, pljučne embolije, atrijske fibrilacije, dilatativna kardiomiopatija, valvularne bolezni zapletena protetičnih bioprostheses srčnih zaklopk. Višji indeksi MHO od 2,5 do 3,5 priporočamo za protetičnih srčnih zaklopk, mehansko protetično zapleten in akutnega miokardnega infarkta.
Otroci:
Podatki o uporabi varfarina pri otrocih so omejeni. Začetni odmerek je običajno 0,2 mg / kg na dan z normalnim delovanjem jeter in 0,1 mg / kg na dan, če je delovanje jeter okrnjeno. Vzdrževalni odmerek je izbran v skladu z indeksi MHO. Priporočene ravni MHO so enake kot pri odraslih. Odločitev o predpisovanju varfarina pri otrocih mora prevzeti izkušeni strokovnjak. Zdravljenje je treba izvajati pod nadzorom izkušenega pediatra.
Odmere so izbrane v skladu s spodnjo tabelo.

Neželeni učinek
Zelo pogosto:> 1/10 - krvavitev.
Pogosto:> 1/100, 1/1 LLC, 1/10000, 9.0

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili.
NI PRIPOROČENE, da začnete ali prenehate z jemanjem drugih zdravil in spremenite odmerek zdravil, ki ste jih vzeli brez posvetovanja s svojim zdravnikom. Pri sočasnem imenovanju je treba upoštevati tudi učinke prenehanja indukcije in / ali zaviranja delovanja varfarina z drugimi zdravili.
Tveganje za večje krvavitve se poveča, medtem ko varfarina z zdravili, ki vplivajo na trombocite in primarno hemostazo: acetilsalicilno kislino, klopidogrel, tiklopidin, dipiridamol, večina nesteroidna protivnetna zdravila (razen zaviralcev COX-2), penicilin skupine antibiotikov v visokih dozah. Izogibajte se tudi sočasno zdravil z varfarinom, imajo izrazito zavira citokrom P450 sistema, kot so cimetidin in kloramfenikol, na sprejem, ki poveča nevarnost krvavitve za nekaj dni. V takih primerih lahko cimetidin nadomestimo, na primer ranitidin ali famotidin.
varfarina učinek se lahko poveča s hkratno dajanje z naslednjimi zdravili: acetilsalicilna kislina, alopurinol, amiodaron, azapropazon azitromicin, alfa- in beta-interferon, amitriptilin, bezafibrat, vitamin A, vitamin E, glibenklamid, glukagon, gemfibrozil, heparin, grepafloksatsin, danazol, dekstropropoksifen, diazoksid, digoksin, dizopiramid, disulfiram, zafirlukast, indometacin, ifosfamid, itrakonazol, ketokonazol, klaritromicin, klofibrat, kodein, levamizol, lovastatin, metolazon metotreksat, Metron azol, mikonazol (tudi v obliki gela za oralno), nalidiksinsko kislino, norfloksacin, ofloksacin, omeprazol, oksifenbutazon, paracetamol (zlasti po 1 -2 tednih neprekinjene uporabe), paroksetin, piroksikam, progvanila, propafenon, propranolol, cepivo proti gripi, roksitromicin, sertralin, simvastatina, sulfafurazol, sulfametizola, sulfametoksazol, trimetoprim, sulfaphenazole, sulfinpirazon, sulindak, steroidi (anabolični in / ali androgene), tamoksifen, tegafur, testosteron, tetraciklin, tienil kislina, olmetin, trastuzumaba, troglitazon, fenitoin, fenilbutazon, fenofibrat, feprazone, flukonazol, fluoksetin, fluorouracila, fluvastatina, fluvoksamin, flutamid, kinin, kinidin, kloral hidrat, kloramfenikol, celekoksib, cefamandola, cefaleksina, cefmenoxime, cefmetazole, ceftazidim, cefuroksim, cimetidin, ciprofloksacin, ciklofosfamid, eritromicin, etopozid, etanol.
Formulacije nekaterih zdravilnih rastlin (formalne ali neformalne) lahko poveča tudi učinek varfarina, kot so: na primer, ginko (Ginkgo biloba), česen (Allium sativum), Angelica officinalis (Angelica sinensis), papaja (Carica papaya), žajbelj (Salvia Miltiorrhiza); in zmanjšanje primer: ginseng (Panax ginseng), šentjanževka (Hypericum perforatum).
Ne morete jemati varfarina in kakršnih koli pripravkov šentjanževke, zato je treba upoštevati, da lahko učinek pojava učinka varfarina ostane še 2 tedna po prenehanju jemanja šentjanževke. V primeru, da bolnik jemlje preparate iz šentjanževke, je treba MHO meriti in prekiniti. Spremljanje MHO mora biti temeljito, ker njena raven se lahko poveča, ko je šentjanževka ukinjena. Po tem lahko predpisujete varfarin.
Tudi delovanje varfarina se lahko poveča s kininom, ki ga vsebujejo tonične pijače. Varfarin lahko poveča učinek oralnih hipoglikemičnih učinkov derivatov sulfonilureje.
varfarina učinek lahko pride do zmanjšanja pa sprejem z naslednjimi zdravili azatioprin, aminoglutetimidom barbiturati, valprojska kislina, vitamin C, vitamin K, glutetimid, grizeofulvin, dikloksacilina, dizopiramid, karbamazepin, holestiramin, koencim Q10, merkaptopurina, mesalazin, mianserina, mitotanom, nafcilin, primidon, retinoidov, ritonavir, rifampicin, rofekoksib, spironolakton, sukralfat, trazodon, fenazona, klordiazepoksida, klortalidona, ciklosporin. Sprejemni diuretiki ko lahko izrazi hipovolemični ukrep vodi do povečane koncentracije faktorji strjevanja, kar zmanjšuje učinke antikoagulantov. Pri kombinirani uporabi z varfarinom in drugimi zdravili, navedenih v spodnjem seznamu, je treba nadzor (MHO) se opravi na začetku in koncu zdravljenja in, če je mogoče, po 2 - 3 tednih zdravljenja.
Hrana bogata z vitaminom K oslabi učinek varfarina; zmanjšanje absorpcije vitamina K, ki ga povzroča driska ali uporaba odvajalk, povečuje učinek varfarina. Predvsem vitamina K se nahaja v zeleni zelenjavi, zato je zdravljenje z varfarinom, potrebna previdnost pri takšnih izdelkih hrana: zelena amarant, avokado, brokoli, brstični ohrovt, zelje, olje oljne repice, stanja po Chaillot, čebulo, koriander (koriander) kumare lupine, radič, kivi, zeleno solato, mint, gorčica zelenicah, olivno olje, peteršilj, grah, pistacije, rdeče alge, zelena špinača, mlada čebula, fižol, soja, čaj listi (ne pa tudi čaj, pijača), zelenicah repa, vodna krekerka.

Posebna navodila
Predpogoj za zdravljenje z varfarinom je strogo spoštovanje bolnikov, ki prejemajo predpisani odmerek zdravila.
Bolniki z alkoholizmom, pa tudi bolniki z demenco, morda ne bodo mogli ravnati v skladu s predpisanim načinom jemanja varfarina.
Pogoji, kot so zvišana telesna temperatura, hipertiroidizem, dekompenzirana srčna odpoved, alkoholizem s sočasnimi lezijami jeter, lahko okrepijo učinek varfarina. S hipotiroidizmom se lahko učinek varfarina zmanjša. V primeru odpovedi ledvic ali nefrotičnega sindroma se raven prostega deleža varfarina v krvni plazmi poveča, kar lahko, odvisno od sočasnih bolezni, vodi do povečanja in zmanjšanja učinka. V primeru zmerne jetrne insuficience se učinek varfarina poveča. V vseh navedenih pogojih je treba skrbno spremljati raven MHO.
Bolnikom, ki prejemajo varfarin, je treba predpisati paracetamol, tramadol ali opiate kot zdravila za bolečino.
Bolniki z mutacijo gena, ki kodira encim CYP2C9, imajo daljše razpolovno dobo varfarina. Ti bolniki potrebujejo manjše odmerke zdravila, Pri običajnih terapevtskih odmerkih se poveča tveganje za krvavitev.
Ne jemljite varfarina pri bolnikih z dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanje encima laktaze, kršitev absorpcije glukoze in galaktoze. Če je treba doseči hiter antitrombotični učinek, je priporočljivo začeti zdravljenje z dajanjem heparina; potem je treba 5-7 dni kombinirano terapijo s heparinom in varfarinom opraviti, dokler ciljna koncentracija MHO ne ostane 2 dni (glejte poglavje »Odmerjanje in dajanje«).
Da bi se izognili nekarizi kumarina, je treba bolnikom s dedno pomanjkanjem antitrombotskega proteina C ali S najprej dajati heparin. Sočasni začetni polnilni odmerek ne sme presegati 5 mg. Zdravljenje heparina se mora nadaljevati 5-7 dni.
Pri posameznem odpornosti proti varfarina (zgodi zelo redko), da dosežemo terapevtski učinek, potrebnih od 5 do 20 bolusnih varfarina. Če varfarin je neučinkovita pri teh bolnikih je treba vzpostaviti in drugi možni vzroki, kot so: sočasni uporabi varfarina z drugimi zdravili (glejte ustrezno poglavje v tem priročniku.), Neustrezna prehrana, laboratorijske napake.
Zdravljenje starejših bolnikov je treba izvajati s posebnimi previdnostnimi ukrepi. je sinteza faktorjev strjevanja krvi in ​​presnovne jetrne funkcije pri teh bolnikih zmanjšana, zaradi česar je lahko učinek varfarina prekomeren.

Oblika izdaje
Tablete 2,5 mg; 50 ali 100 tablet v plastičnem stekleničku, zaprto z navojnim pokrovčkom, pod katerim je nameščena tesnila z obročastim obročem, ki zagotavlja nadzor nad prvo odprtino. Del etikete je pritrjen na steklenico s posebnim lepilnim trakom, ki vam omogoča dvig etikete. Navodilo za uporabo je izdelano v obliki zložljive pločevine, nameščene pod premični del nalepke, roba navodila je pritrjena na steklenico.

Datum poteka veljavnosti
5 let.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti.

Pogoji shranjevanja
Pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C
Hranite izven dosega otrok.

Pogoji dopusta iz lekarn
Po receptu.

Proizvajalec
Nycomed Danska Danska, Danska

Naslov proizvajalca.
Nycomed Danmark ApS
Langebjerg 1 DK-4000 Roskilde Danska
Nycomed Denmark APS
Langebjerg 1 DK - 4000 Roskilde Danska

Naslov predstavništva v Rusiji / CIS: 119048 Moskva, Usacheva, 2, stavba 1

Vas Zanima O Krčnih Žil

Pripravki za redčenje krvi

Preprečevanje

Težko je preceniti delovanje krvi, vsebuje celice, ki lahko zaščitijo telo. Če se krv po 50 letih začne strjevati, potem obstajajo posebna zdravila za redčenje krvi. Upoštevajte, katere tablete za redčenje krvi je treba jemati....

Katere sveče iz hemoroidov so boljše in učinkovitejše?

Preprečevanje

Pri zdravljenju hemoroidov so najbolj priljubljene supstitone rekta. Uporabljajo se v povezavi z drugimi konzervativnimi metodami zdravljenja - mazila, obloge, poultices, sedentarne kopeli....